| 公開(公告)號 | CN1938314A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580010398.6 |
| 申請日期 | 2005.04.01 |
| 專利名稱 | 四氫喹啉衍生物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.2 JP 109550/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田邊制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 洼田均;菅原正克;古川真利子;高野真由美;本村大輔 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-01 PCT/JP2005/006894 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李 波;范 赤 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物，或其可藥用鹽： 其中R1為氫原子、任選被取代的烷氧羰基、任選被取代的氨基甲�；�、任選被取代的烷基、任選被取代的烷酰基、包含1到4個獨立地選自氧、硫和氮原子的雜原子的飽和或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基(雜環(huán)基任選被取代)、或包含1到4個獨立地選自氧、硫和氮原子的雜原子的飽和或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)羰基(雜環(huán)基任選被取代)； R2為氫原子或任選被取代的烷基； R3為氫原子或任選被取代的烷基； R4為任選被取代的亞烷基； R5為包含1到4個獨立地選自氧、硫和氮原子的雜原子的飽和或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基，其中雜環(huán)基被1到5個選自以下基團的取代基取代、或所述雜環(huán)基被1到5個選自以下基團的取代基取代并且進(jìn)一步被鹵素原子、氧和/或羥基取代： 氰基、硝基、羧基、磺基、C3-10烷基、取代的烷基、任選被取代的環(huán)烷基、任選被取代的烯基、C3-10烷氧基、取代的烷氧基、任選被取代的環(huán)烷氧基、任選被取代的烷氧羰基、任選被取代的氨基甲�；�、任選被取代的脒基、任選被取代的烷硫基、任選被取代的烷基亞硫酰基、任選被取代的烷基磺�；�、任選被取代的氨基、任選被取代的氨磺�；�、任選被取代的烷酰基、包含1到4個獨立地選自氧、硫和氮原子的雜原子的飽和或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基(雜環(huán)基任選被取代)、包含1到4個獨立地選自氧、硫和氮原子的雜原子的飽和或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基氧基(雜環(huán)基氧基任選被取代)和包含1到4個獨立地選自氧、硫和氮原子的雜原子的飽和或不飽和的單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)羰基(雜環(huán)羰基任選被取代)； R6、R7、R8和R9獨立地為氫原子、鹵素原子、羥基、硝基、氰基、任選被取代的烷基、任選被取代的烷氧基、任選被取代的烷基磺酰氧基或任選被取代的氨基；或 R6和R7、或R7和R8、或R8和R9可在末端組合形成亞烷基，該亞烷基可包含1到3個獨立地選自氮、硫和氧原子的雜原子并且可具有取代基；和 R10為任選包含1到3個獨立地選自氧、硫和氮原子的雜原子的芳香環(huán)(芳香環(huán)任選被取代)。 |
| 摘要 | 式(I)的新的化合物或其可藥用鹽，其中R1為烷氧基羰基等；R2為烷基等；R3為氫等；R4為亞烷基等；R5為任選被取代的雜環(huán)基；R6、R7、R8和R9獨立地為氫、烷基、烷氧基等；R10為任選被取代的芳香環(huán)等；所述化合物或其可藥用鹽具有對膽甾醇酯轉(zhuǎn)移蛋白(CETP)的抑制活性。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095409 英 |
