| 公開(公告)號(hào) | CN1938273A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580009767.X |
| 申請日期 | 2005.03.17 |
| 專利名稱 | 四氫咔唑類及衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/86(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/86(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D411/06(2006.01)I;C07D411/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.26 EP 04101252.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·德姆洛;B·庫茵;R·馬夏德里;N·潘戴;H·拉特尼;M·B·賴特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-17 PCT/EP2005/002869 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物， 其中 n是選自0至3的整數(shù)； R1獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組：鹵素，-CN，-NO2，-SO2Me，低級(jí)烷基，三氟甲氧基，-OR11，哌啶基，吡咯烷基，和-N(R11)(R11)，其中R11獨(dú)立地選自低級(jí)烷基和H， X1、X2、X3和X4獨(dú)立地選自氮和碳，條件是X1、X2、X3和X4中不多于兩個(gè)可以同時(shí)是氮，并且當(dāng)X1、X2、X3和X4中的兩個(gè)是氮時(shí)，n是0，1，或2； k是0至1的整數(shù)； R2是H； R3是H，烷基，或鹵素； R4是芳基，雜芳基，烷基芳基或烷基雜芳基，其全部任選地被一個(gè)至五個(gè)獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組的取代基取代：鹵素，烷基，-OR41，低級(jí)炔基，和NR42R43，其中R41是低級(jí)烷基或-H，R42和R43彼此獨(dú)立地是氫或烷基，或NR42R43是哌啶基或吡咯烷基，或R4是烷基； R5是選自由下列各項(xiàng)組成的組： 和 所述芳基和雜芳基任選地在一個(gè)或多個(gè)位置上被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組的取代基取代：H，鹵素，低級(jí)烷基和(CH2)vR53，其中 R51是選自由下列各項(xiàng)組成的組：H，烷基，低級(jí)鏈烯基和烷基芳基，所述烷基芳基任選地在一個(gè)或多個(gè)位置上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基、-CN、鹵素、-COOR54、和-CH2OR54取代，其中R54是烷基或-H； R52是低級(jí)烷基或-H； R53是H，烷基，環(huán)烷基，-COOR55，-N(R55)(R56)，-CH2OH，-CN，CF3，-CONH2， -CH2OR55或-CONR55R56，其中R55獨(dú)立地選自由下列各項(xiàng)組成的組：烷基，-H，-C(O)-芳基，-C(O)-烷基，或-C(O)-雜芳基，且R56是選自由下列各項(xiàng)組成的組：H，烷基，C(O)CF3，-C(O)-芳基，-C(O)-烷基， -C(O)-雜芳基，烷基芳基和烷基雜芳基，并且其中所述芳基，雜芳基，烷基芳基和烷基-雜芳基任選地在一個(gè)或多個(gè)位置上被一個(gè)或多個(gè)烷基、-CN、鹵素、-COOR57、和-CH2OR57取代，其中R57是低級(jí)烷基或-H，或R55和R56與它們連接的原子一起形成環(huán)； 或R53是可以任選地被下列各項(xiàng)取代的芳基：芐氧基，羧基，低級(jí)-烷氧基-羰基，羥基-低級(jí)-烷基，鹵素，氨基甲�；图�(jí)-烷基-氨基甲�；�，二-低級(jí)-烷基-氨基甲�；� m是選自0至2的整數(shù)； v是選自0至4的整數(shù)； 及其藥用鹽和/或藥用酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，X1，X2，X3，X4，n，和k如說明書和權(quán)利要求中所定義，及其藥用鹽和/或藥用酯。這些化合物有效用于治療和預(yù)防受LXRα和/或LXRβ激動(dòng)劑調(diào)節(jié)的疾病，包括升高的脂質(zhì)和膽甾醇水平，特別是低HDL-膽甾醇，高LDL-膽甾醇，動(dòng)脈粥樣硬化病，糖尿病，特別是非胰島素依賴型糖尿病，代謝綜合征，異常脂肪血癥，早老性癡呆，膿毒病，炎性疾病，如結(jié)腸炎，胰炎，膽汁郁積/肝臟纖維變性，和具有炎性成分的疾病，如早老性癡呆或受損的/可改善的認(rèn)知功能。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092856 英 |
