| 公開(公告)號(hào) | CN1976705A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480027694.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.22 |
| 專利名稱 | 作為用于治療炎性疾病和糖尿病的糖皮質(zhì)激素配體的 1 , 1 , 1 -三氟 - 4 -苯基 - 4 -甲基 - 2 - ( 1 H -吡咯并 [ 2 , 3 - C ]吡啶 - 2 -基甲基 )戊 - 2 -醇衍生物和相關(guān)化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/475(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/475(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;A61P5/44(2006.01)I;A61P5/46(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.24 US 60/505,456;2003.9.29 US 60/507,079 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾.英格海姆藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 尤內(nèi)斯·貝卡里;拉加�？āへ愃窭�;邁克爾·J·伊曼紐爾;阿卜德拉金·哈馬科;克里斯琴·H·J·J·哈肯;托馬斯·M·柯拉尼;丹尼爾·庫(kù)茲米科;李維浩;劉蘋蓉;厄沙·R·帕特爾;霍塞恩·拉扎維;多里斯·里瑟;高橋秀典;戴維·S·湯姆森;汪 激;雷內(nèi)·津德爾;約翰·R·普勞德富特 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-22 PCT/US2004/031009 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(IA)的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或鹽 其中： R1為芳基或雜芳基，其各自任選獨(dú)立地被1-3個(gè)取代基取代， 其中R1的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔烴基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷�；�、芳酰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷酰基氨基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺�；被�、氨基磺酰基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺�；�、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基，或氨基，其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基或芳基單取代或二取代，或脲基，其中任何一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；或者C1-C5烷硫基，其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜， 其中R1的各取代基任選獨(dú)立地被1-3個(gè)取代基取代，所述取代基選自甲基、甲氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、雜芳基、雜環(huán)基、或氨基，其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基或芳基單取代或二取代；或脲基，其中任何一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代； R2和R3各自獨(dú)立地為氫或C1-C5烷基，或R2和R3與它們共同連接的碳原子一起形成C3-C8螺環(huán)烷基環(huán)； R4為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基或C2-C5炔烴基，其各自任選獨(dú)立地被1-3個(gè)取代基取代， 其中R4的各取代基獨(dú)立地為C1-C3烷基、羥基、鹵素、氨基或氧代；和 R5為任選獨(dú)立地被1-3個(gè)取代基取代的雜芳基， 其中R5的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔烴基，C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、雜環(huán)基羰基、芳�；�、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷基氨基羰基氧基、C1-C5二烷基氨基羰基氧基、C1-C5烷�；被�、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、氨基磺�；�、C1-C5烷基氨基磺�；�、C1-C5二烷基氨基磺�；�、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基，或氨基，其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基單取代或二取代；或脲基，其中任何一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；或者C1-C5烷硫基，其中硫原子任選地被氧化成亞砜或砜， 其中R5的各取代基任選獨(dú)立地被1-3個(gè)取代基取代，所述取代基選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、酰基、C1-C3硅烷氧基、C1-C5烷氧羰基、羧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、雜芳基、雜環(huán)基，或氨基，其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基或芳基單取代或二取代；或者脲基，其中任何一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代，或三氟甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露通式(IA)、(IB)、(IC)和(ID)的化合物或其互變異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6分別如此處對(duì)通式(IA)、(IB)、(IC)和(ID)中所定義；含有所述化合物的藥物組合物，和使用這些化合物調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素受體功能的方法和使用這些化合物治療患者內(nèi)糖皮質(zhì)激素受體功能介導(dǎo)的或以炎癥、過(guò)敏或增殖過(guò)程為特征的疾病狀態(tài)或病情。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-07 WO2005/030213 英 |
