公開(公告)號
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CN1289490C
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(專利)號
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CN00813140.6
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申請日期
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2000.09.19
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專利名稱
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作抗糖尿病和抗肥胖劑用的唑和噻唑衍生物
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主分類號
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C07D263/32(2006.01)I
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分類號
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C07D263/32(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.9.22 US 60/155,400
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申請(專利權(quán))人
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布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·T·W·程;P·德瓦斯塔爾勒;Y·T·杰安;S·陳;H·張
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2000-09-19 PCT/US2000/025710
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進(jìn)入國家日期
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2002.03.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;鐘守期
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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具有以下結(jié)構(gòu)的化合物其中x是1、2、3或4;m是1或2;n是1或2;Q是C或N;A是O或S;Z是O或一個(gè)鍵;R1是H或低級烷基;X是CH;R2是H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基;R2a、R2b和R2c可以相同或不同,選自H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基;R3是芳氧羰基、烷氧羰基、炔氧羰基、烯氧羰基、烷基(鹵)芳氧基羰基、烷氧基(鹵)芳氧基羰基、環(huán)烷基芳氧羰基、環(huán)烷氧基芳氧羰基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、雜芳氧基羰基氨基、烷基磺;、烯基磺酰基、雜芳氧基羰基、環(huán)雜烷氧基羰基、雜芳基鏈烯基、羥烷基、烷氧基、烷氧芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基芳氧基羰基、炔氧基羰基、鹵代烷氧基芳氧羰基、芳氧基芳氧羰基、烷氧羰基芳氧羰基、雜芳氧基芳烷基、芳氧基芳基烷氧羰基、芳基烯氧基羰基、芳氧基烷氧羰基、芳基烷磺酰基、芳硫基羰基、芳基烯基磺;㈦s芳基磺;、芳基磺酰基、雜芳基烷氧羰基、雜芳基烷氧基芳烷基、芳基鏈烯基芳烷基、芳基烷氧羰基雜芳基烷基、雜芳氧基芳烷基、多鹵代烷芳氧基羰基或芳基鏈烯基雜芳烷基;Y是CO2R4,其中R4是H或烷基,或一個(gè)前藥酯,或者Y是一個(gè)C連接的1-四唑、結(jié)構(gòu)式為P(O)(OR4a)R5的次膦酸,其中R4a是H或一個(gè)前藥酯,R5是烷基或芳基,或結(jié)構(gòu)式為P(O)(OR4a)2的膦酸,其中R4a是H或前藥酯;或上述化合物的立體異構(gòu)物、其前藥酯及其可藥用的鹽,前提是其中X是CH,A是O,Q是C,Z是O,且Y是CO2R4,則R3在一般鏈中不是H或含1-5個(gè)碳的烷基。
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摘要
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提供了結(jié)構(gòu)(I)的化合物,其中Q是C或N,A是O或S,Z是O或一個(gè)鍵,X是CH或N,R1、R2、R2a、R2b、R2c、R3、Y、X、m和n如文中的定義,該化合物可作為抗糖尿病、降血脂和抗肥胖劑使用。
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國際公布
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2001-03-29 WO2001/021602 英
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