| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 消化系統(tǒng)藥物\胃腸解痙藥及胃動力藥 |
| 英文名 | Trimebutine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 馬來酸三甲氧苯丁氨酯 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為馬來酸鹽白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無嗅，味苦；易溶于冰醋酸和氯仿，溶于甲醇和乙腈，微溶于水、無水乙醇，幾乎不溶于乙醚；熔點：131-135℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 慢性胃炎引起的胃腸道癥狀（腹部脹滿感、腹部疼痛、惡心、噯氣)；腸易激綜合征。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 1．對消化道運動的作用 ①胃運動調(diào)節(jié)作用 離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本加入10-5g/ml本藥可使其自律運動的振幅減小。此外，還可以增加同一標(biāo)本在28℃時的不規(guī)則微弱運動的頻率和振幅，使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮；當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥后，可使其胃的不規(guī)則運動趨于規(guī)律化；對有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運動，靜脈注射1mg/kg后，發(fā)現(xiàn)可抑制運動功能亢進肌群的運動，也發(fā)現(xiàn)可增加運動功能低下肌群的運動。②對胃腸道生理性同步運動的誘發(fā)作用 成人空腸內(nèi)4-6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn)，本藥可誘發(fā)胃腸道生理性同步運動的產(chǎn)生。③對胃排空功能的改善 有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者，口服200mg本藥后，可使胃排空功能減弱得到改善，還可使胃排空功能亢進得到抑制。④腸運動調(diào)節(jié)作用 對離體豚鼠結(jié)腸標(biāo)本的實驗，在10-5g/ml時，對肌肉緊張度低下（低負荷)，有增加緊張的作用，對肌肉緊張度亢進（高負荷)，有減低緊張，減小振幅的作用；對腸易激綜合征的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進，服用300mg本劑能夠得到抑制；對于新斯的明負荷引起的運動亢進患者，50mg靜脈給藥可抑制回腸、升結(jié)腸、乙狀結(jié)腸運動至負荷前水平；食管下端括約壓（LESP)的調(diào)節(jié)作用對麻醉犬的食管下端括約壓實驗表明，0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內(nèi)壓上升，同時也能使腸促胰液素引起的內(nèi)壓降低得到回升；對消化道平滑肌的直接作用對離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本的實驗，發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用；對離體豚鼠回腸的實驗發(fā)現(xiàn)，本劑可以非競爭抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后，對消化道運動仍有直接作用。 2．末梢性鎮(zhèn)吐作用 對犬的實驗發(fā)現(xiàn)雖對阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱，但對困硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明顯延長誘發(fā)嘔吐所需時間。 其作用機制：①動物實驗顯示，本藥可以依據(jù)胃腸平滑肌細胞膜電位的不同，選擇性阻滯Ca2+通道及K+通道。當(dāng)Ca2+通道開放過多，Ca2+大量流入細胞，膜電位負值減低，細胞去極化興奮性升高，本藥通過阻滯Ca2+通道減少Ca2+流入，恢復(fù)正常膜電位及細胞興奮性；當(dāng)K+通道開放過多，K+大量流出細胞，膜電位負值升高，細胞超級化興奮性減低，本藥通過阻滯K+通道減少K+流出，恢復(fù)正常膜電位及細胞興奮性。②動物實驗顯示，本藥可以依據(jù)支配胃腸運動的內(nèi)臟神經(jīng)興奮性不同，選擇性結(jié)合交感神經(jīng)節(jié)后纖維μ受體及迷走神經(jīng)節(jié)后纖維κ受體，雙向調(diào)節(jié)內(nèi)臟神經(jīng)的興奮性，通過調(diào)節(jié)乙酰膽堿的釋放量雙向調(diào)節(jié)胃腸運動。交感神經(jīng)過度興奮，釋放過多的去甲腎上腺素，抑制迷走神經(jīng)，減少乙酰膽堿的釋放，胃腸運動減弱，本藥選擇性結(jié)合交感神經(jīng)節(jié)后纖維μ受體抑制交感神經(jīng)，通過減少去甲腎上腺素的釋放增加胃腸運動；迷走神經(jīng)過度興奮，釋放過多的乙酰膽堿，胃腸運動亢進，本藥選擇性結(jié)合迷走神經(jīng)節(jié)后纖維κ受體，直接減少乙酰膽堿的釋放量，減低胃腸道運動。 |
| 體內(nèi)過程 | 健康成年男子，口服100mg馬來酸曲美布汀30分鐘后，血中馬來酸曲美布汀濃度達最高值32.5-42.3ng/ml，半衰期為2小時。口服本劑后，在體內(nèi)經(jīng)水解，N位脫甲基形成結(jié)合物后，由尿排出。24小時尿中未變化物排泄率在0.01%以下。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 白色-淺黃白色薄膜包衣片劑，每片含曲美布汀100mg。 |
| 用法用量 | 用于慢性胃炎：口服，通常成人一次100mg，1日3次。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量。 用于腸易激綜合征：口服，通常成人一次100-200mg，1日3次。 |
| 不良反應(yīng) | 在總病例62761例中，有副作用259例（占0.4%)。 1．消化系統(tǒng)：偶有便秘、腹瀉、腹鳴、口渴、口內(nèi)麻木感等現(xiàn)象。 2．循環(huán)系統(tǒng)：偶有心動過速現(xiàn)象。 3．精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有困倦、眩暈、倦感和頭痛感。 4．肝臟：偶有GOT上升現(xiàn)象。 5．過敏反應(yīng)：有時出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)，此時應(yīng)停止服用本劑。 |
| 注意事項 | 1．老年人服用 通常老年人生理機能較弱，用藥時需加以注意。 2．孕婦、哺乳期婦女服用 妊娠期用藥的安全性尚未明確，因此孕婦、可能妊娠的婦女應(yīng)在權(quán)衡治療的有益性和發(fā)生副作用的可能性后，再決定用藥。哺乳期用藥的安全性尚未明確，因此哺乳期婦女慎用。必須用藥時需停止哺乳。 3．兒童服用 本劑對兒童的安全性未得到證實。 |
| 貯藏 | 室溫保存。 |
| 備注 |
