白消安

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇白消安

白消安

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

白消安

英文名稱：

Busulfan

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	二甲磺酸丁酯
2	白血福恩
3	馬利蘭

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	O.5mg；2mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Busulfan

藥理作用：

藥動學(xué)：

口服吸收迅速，藥物迅速從血漿中清除，注射的藥物在2～3分鐘內(nèi)清除90％。藥理學(xué)的作用由于其代謝成無活性的成分而終止，無活性成分由腎臟排出，大多數(shù)以甲磺酸形式排泄。本品在較低劑量時，主要影響骨髓粒細(xì)胞的形成，對淋巴細(xì)胞幾無影響。若將劑量提高，也可引起全血象抑制。

適應(yīng)癥：

1.慢性粒細(xì)胞白血病。
2.真性紅細(xì)胞增多癥，其他慢性骨髓增殖性疾病。

用法用量：

成人常用量：①慢性粒細(xì)胞白血病，每日總量為4～6mg/m²，直至白細(xì)胞計數(shù)下降至15×10⁹/L以下停藥。如服藥3周，白細(xì)胞計數(shù)仍不降，可適當(dāng)增加劑量。對于緩解期短于3個月的患者，可給維持量每周2次，每次2mg以維持白細(xì)胞計數(shù)在10×10⁹/L左右。②真性紅細(xì)胞增多癥，每日4～6mg，分次口服，以后根據(jù)血象、病情及療效調(diào)整劑量。
小兒常用量：誘導(dǎo)劑量為60～120μg/kg或每日1.8～4.6mg/m²。以后根據(jù)血象、病情及療效調(diào)整劑量，以維持白細(xì)胞計數(shù)在20×10⁹/L以上。

不良反應(yīng)：

其副作用與劑量、療程有關(guān)。
1．骨髓抑制較常見，可致粒細(xì)胞缺乏、血小板減少，長期用藥可產(chǎn)生骨髓抑制、并發(fā)藥物性再生障礙性貧血，嚴(yán)重者需及時停藥。
2．胃腸道反應(yīng)較輕，有的病人出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉。
3．長期用藥或用量過大可出現(xiàn)肺纖維化、皮膚色素沉著、高尿酸血癥及性功能減退、男性乳房女性化、睪丸萎縮、月經(jīng)不調(diào)等。
4．上述毒副作用，反應(yīng)明顯以及有出血傾向者應(yīng)立即停藥觀察處理。

相互作用：

由于服用本品可增加血及尿中的尿酸量，因此對原合并痛風(fēng)或服本品后血尿酸增加的患者，可服適量的抗痛風(fēng)藥物。若服本品的同時或曾于短期內(nèi)用過其他抑制骨髓的藥物或放射治療者，可酌情減量。

注意事項：

1.急性白血病、再生障礙性貧血或其他出血性疾病患者禁用。腎上腺皮質(zhì)功能不全者慎用。
2.慢性粒細(xì)胞白血病發(fā)生急性變時應(yīng)停藥。
3.宜避光密閉，室溫保存。

療效評價：

由于本品的細(xì)胞毒作用幾乎完全表現(xiàn)為對造血功能的抑制，主要表現(xiàn)為對粒細(xì)胞生成的抑制作用，其次為對血小板及紅細(xì)胞系列有一定抑制作用，但對淋巴細(xì)胞的抑制作用很弱，所以對治療慢性粒細(xì)胞白血病療效較為顯著，緩解率可達85％～90％，與放療效果相似，對放療無效者，亦可得到緩解。但本品對該病的急變期或急性粒細(xì)胞性白血病均無效。本品對³²P抗藥的真性紅細(xì)胞增多癥亦有較好療效，對其他慢性骨髓增殖性疾病也有效。

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