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膽茶堿
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膽茶堿
膽
茶堿
藥物類別:
呼吸系統(tǒng)用藥
所屬類別:
平喘藥
藥物名稱:
膽茶堿
英文名稱:
Choline Theophyllinate
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
1,3-二甲基黃嘌呤膽堿鹽; 茶胺
乙醇
; 茶堿膽堿鹽; 膽茶鹼
Oxtriphylline; Choledyl; Cholinophylline; Ontriphylline; Sinophylline; Lipofilline; Kofyllin
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
膽
茶堿片
0.1g
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品為茶堿的膽堿鹽,含茶堿60%~64%,作用與茶堿相似?诜孜眨瑢ξ改c刺激小,可耐受較大劑量,對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的
支氣管擴(kuò)張
作用部分是由于內(nèi)源性
腎上腺素
與
去甲腎上腺素
釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥動學(xué):
口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)釋放出茶堿,蛋白結(jié)合率為60%。t
1/2
新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1~2包)4-5小時(shí)?崭?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。
適應(yīng)癥:
適用于
支氣管哮喘
,也用于心源性哮喘。
用法用量:
口服給藥:
1.成人常用量,一次0.1~0.2g,一日3次;極量:一次0.5g,一日1g。
2.小兒常用量,一日按體重10~15mg/kg,分3~4次。
不良反應(yīng):
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、
嘔吐
、易激動、
失眠
等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、
心律失常
,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生
發(fā)熱
、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至導(dǎo)致呼吸、心跳停止致死。
相互作用:
1.地爾硫䓬、
維拉帕米
可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。
2.
西咪替丁
可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的
紅霉素
、
羅紅霉素
、
克拉霉素
;氟喹諾酮類的依諾沙星、
環(huán)丙沙星
、
氧氟沙星
、
左氧氟沙星
;
克林霉素
、
林可霉素
等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素、依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。
4.苯
巴比妥
、
苯妥英
、
利福平
可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率,使茶堿血清濃度降低;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量監(jiān)測血藥濃度。
5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與
美西律
合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。
7.與
咖啡
因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
注意事項(xiàng):
1.本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2.應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而避免血藥濃度過高的危險(xiǎn)。
3.腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性患者,任何原因引起的
心力衰竭
患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時(shí)間。
4.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究。
5.
高血壓
或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6.對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性患者禁用。
7.本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
療效評價(jià):
...
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