| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常藥 |
| 英文名 | Mexiletine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 慢心律 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品常用其鹽酸鹽，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，幾乎無(wú)臭，味苦在乙醇或水中易溶，在乙醚中幾乎不溶。熔點(diǎn)200-204℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品適用于控制各種原因引起的室性心律失常。如利多卡因無(wú)效者，本品可能有效；頑固性心律失常并用奎尼丁或胺碘酮，可各自減少維持量，以降低不良反應(yīng)，增強(qiáng)療效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品化學(xué)結(jié)構(gòu)和細(xì)胞電生理效應(yīng)與利多卡因相似，同屬Ib此類抗心律失常藥。具有抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流和促進(jìn)K+外流作用。由于它能縮短浦氏纖維APD及ERP，對(duì)室內(nèi)傳導(dǎo)有延緩作用，同時(shí)提高室顫閾值。除病竇綜合征外，對(duì)竇房結(jié)無(wú)作用，對(duì)心房的作用甚微，但降低心室的自主活動(dòng)。負(fù)性肌力作用無(wú)臨床意義。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服吸收迅速而完全，幾乎全都被胃腸吸收。生物利用度88%-90%，2-4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，有效血藥濃度為0.5-2μg/ml，超過(guò)了3μg/ml可出現(xiàn)輕度毒性癥狀。血漿蛋白結(jié)合率70%。90%在肝內(nèi)氧化或還原，3%-15%以原形自尿排出，在酸性尿中排泄加快。在并用嗎啡類止痛藥及影響胃排空藥物的心肌梗死患者，可使本藥吸收緩慢且不完全，肝功能不良者半衰期延長(zhǎng)。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 口服：成人，負(fù)荷量為首量200-300mg，不超過(guò)400mg，必要時(shí)2小時(shí)后再服100-200mg。維持量：一次150-200mg，每日3-4次。 |
| 不良反應(yīng) | 1．約25%有不良反應(yīng)，多發(fā)生于治療初期，且與服藥劑量有關(guān)。當(dāng)血濃度超過(guò)1.5-2μg/ml時(shí)不良反應(yīng)常見(jiàn)。約10%病人發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，包括眩暈、視力模糊、肌肉震顫、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、意識(shí)障礙和抽搐。消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)約40%，惡心嘔吐最常見(jiàn)。偶有皮疹和肝損害。5%病人低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。可能有促心律失常作用，但扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速少見(jiàn)。 2．嚴(yán)重心力衰竭、嚴(yán)重病竇綜合征和Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。肝腎功能障礙者慎用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．麻醉劑和制酸劑可延緩并減少胃腸道對(duì)本品吸收或降低其生物活性。利福平、巴比妥類制劑及苯妥英鈉均激活肝酶，因而可降低本品的血漿濃度。合用西咪替丁可使肝排出減少，提高血漿濃度約40%。胃復(fù)安加速胃的排空，可因增加本品的吸收而提高血漿濃度。 2．本品與Ⅰ類抗心律失常藥合用有協(xié)同作用，若對(duì)下列各藥有禁忌證應(yīng)加以注意，則聯(lián)合用藥可提高療效。與奎尼丁合用可增強(qiáng)療效。并可阻止奎尼丁誘發(fā)的QT間期延長(zhǎng)。與胺碘酮和β受體阻滯劑合用，療效增強(qiáng)或減少用量。與雙異丙吡胺合用，可能增加負(fù)性肌力作用。 3．心功能不全和肝病患者及老年人均應(yīng)減量，因老年人易發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。 |
| 貯藏 | 避光，密封保存。 |
| 備注 |
