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氟羅沙星膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名氟羅沙星膠囊
曾用名 
英文名FLEROXACIN CAPSULES
拼音名FULUOSHAXING JIAONANG
藥品類別喹諾酮類
性狀本品為膠囊劑。
藥理毒理本品為喹諾酮類抗菌藥,對革蘭陰性菌,包括大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、 傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、枸櫞酸菌屬、粘質(zhì)沙 雷菌、銅綠假單胞菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌、摩拉卡他菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈 瑟菌等均有較強(qiáng)的抗菌作用。對葡萄球菌屬、溶血鏈球菌等革蘭陽性球菌亦具有中等抗菌 作用。 本品的作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶而起殺菌作用。
藥代動力學(xué)本品口服后吸收迅速而完全,健康志愿者單次口服0.1、0.2、0.4g后,血藥峰濃度 (Cmax)分別可達(dá)1.6、2.9和5.1μg/ml,血消除半衰期(t1/2?)為9.9~11.6小時。本 品在體內(nèi)有少量代謝物。血漿蛋白結(jié)合率為23%,能廣泛分布于各組織中。本品在多數(shù)組 織中的濃度接近或高于同時期血濃度,但中樞神經(jīng)系統(tǒng)中濃度很低。本品主要隨尿排泄, 口服后72小時內(nèi)尿中排出86%,其中75%為原藥,少部分由膽汁排泄,隨糞便排出量僅占 3%。
適應(yīng)癥可用于對本品敏感細(xì)菌引起的急性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作及肺炎等呼吸 系統(tǒng)感染;膀胱炎、腎孟腎炎、前列腺炎、附睪炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系統(tǒng) 感染;傷寒沙門菌感染、細(xì)菌性痢疾等消化系統(tǒng)感染;皮膚軟組織感染、骨感染、腹腔感 染及盆腔感染等。
用法用量口服,一日0.2~0.4g,分1~2次服,一般療程7~14日。
不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心嘔吐、食欲不振等。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、興奮、嗜睡或失眠。 3.過敏反應(yīng)有皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù) 患者有光敏反應(yīng)。 4.少數(shù)患者可發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度, 并呈一過性。 5.偶可發(fā)生:(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫;(2)血 尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn);(3)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時;(4)關(guān)節(jié)疼痛。
禁忌癥1.對本品或喹諾酮類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
注意事項(xiàng)1. 腎功能減退者慎用,若使用,應(yīng)根據(jù)減退程度調(diào)整劑量。 2. 肝功能不全者慎用,若使用,應(yīng)注意監(jiān)測肝功能。 3. 原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征 時權(quán)衡利弊應(yīng)用。 4. 喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應(yīng),對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。 5. 患者的尿pH值在7以上時易發(fā)生結(jié)晶尿,故每日飲水量必須充足,以使每日尿 量保持在1200~1500ml以上。 6. 本品可引起光敏反應(yīng),至少在光照后12小時才可接受治療,治療期間及治療后 數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過長時間暴露于明亮光照下。 7. 當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應(yīng)停 止治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,并可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及 哺乳期婦女禁用。
兒童用藥氟喹諾酮類可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨發(fā)生永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物 中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生,故18歲以下患者禁用。在由多重耐藥菌引起的感染,細(xì)菌僅對氟 喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時,權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品。
老年患者用藥老年患者腎功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。
藥物相互作用1.去羥肌苷(DDI)制劑中含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類螯合,不宜合用。 2.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。 3.丙磺舒可延遲本品的排泄,使本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。 4.含鋁或鎂的制酸藥可減少本品口服吸收,建議避免同服,不能避免時宜在本品服用 前2小時,或服用后6小時服用。
藥物過量 
貯藏遮光、密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氟羅沙星
化學(xué)名6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸
拼音名FULUOSHAXING
英文名FLEROXACIN
CAS No.79660-72-3
結(jié)構(gòu)式
分子式C17H18F3N3O3
分子量369.34
規(guī)  格0.1g
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