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甲磺酸培氟沙星片

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名甲磺酸培氟沙星片
曾用名 
英文名PEFLOXACIN MESYLATE TABLETS
拼音名JIAHUANGSUAN PEIFUSHAXING PIAN
藥品類別喹諾酮類
性狀本品為糖衣片,除去糖衣后顯類白色或微黃色。
藥理毒理本品具廣譜抗菌作用,對下列細菌具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括 大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿 菌、奈瑟菌屬等均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗 菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活 性。 甲磺酸培氟沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合 成和復制而導致細菌死亡。
藥代動力學口服吸收迅速而完全,單劑量口服0.4g后,血藥峰濃度(Cmax)約為5~6mg/L。有 效血濃度可維持8小時。血消除半衰期(t1/2β)較長,約為10~13小時。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度都能達到有效濃度。 本品主要在肝內代謝,約20%~40%自腎排泄,尿液中的有效濃度可維持24小時以上。
適應癥適用于由敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎。 2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬等所致。 4.傷寒。 5.皮膚軟組織感染。
用法用量口服。 成人一日0.4~0.8g,分2次服用。
不良反應1.胃腸道反應較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。 少數(shù)患者有光敏反應。 4.偶可發(fā)生: (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質性腎炎表現(xiàn)。 (3)結晶尿,多見于高劑量應用時。 (4)關節(jié)疼痛。 5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多 屬輕度,并呈一過性。
禁忌癥對本品及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用。
注意事項1. 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本, 參考細菌藥敏結果調整用藥。 2. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生,宜 多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 3.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調整給藥劑量。 4.應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽 光,如發(fā)生光敏反應需停藥。 5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物消除,血藥濃度增高,肝、 腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。 6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔 細權衡利弊后應用。
孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。 鑒于本藥可引起未成年動物關節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時, 可致關節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應用。
藥物相互作用1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 2.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶 堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀, 如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶 堿類血藥濃度并調整劑量。 3.環(huán)孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用,合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝 血酶原時間,并調整劑量。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。 6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長, 并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,合用時應嚴密監(jiān)測患者咖啡因的血藥濃度并調整劑量。 7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,不宜合用。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝0.2g (按培氟沙星計)
有效期 
主要成分
通用名甲磺酸培氟沙星
化學名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結構式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
相關說明書
甲磺酸培氟沙星膠囊、甲磺酸培氟沙星軟膏甲磺酸培氟沙星注射液
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