2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)二復(fù)習(xí)指導(dǎo):祛痰藥
祛痰藥的藥理作用與臨床評價(jià)
(一)根據(jù)作用機(jī)制分類
(1)多糖纖維素分解劑:促使黏膜痰中酸性黏蛋白纖維裂解,導(dǎo)致糖蛋白的肽鏈斷裂,形成小分子物,減低痰液的黏稠度。藥品有溴己新、氨溴索。
(2)黏痰溶解劑:可使黏蛋白分子裂解,從而降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。代表藥有乙酰半胱氨酸。
(3)含有分解脫氧核糖核酸(DNA)的酶類:促使膿性痰中 DNA 分解,使膿痰黏度下降,如糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶等。
(4)表面活性劑:可降低痰液的表面張力以降低痰液的黏稠度,使其在黏膜表面的黏附力降低,以易于咳出。
(5)黏痰調(diào)節(jié)劑:能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽鏈上等分子間的二硫鍵,使分子變小,降低痰液的黏度,并改變其組分和流變學(xué)特性,同時(shí)調(diào)節(jié)黏液的分泌。代表藥有羧甲司坦、厄多司坦等。
(二)重點(diǎn)藥物的作用特點(diǎn)
1.溴己新:具有較強(qiáng)的黏痰溶解作用。
【適應(yīng)證】用于急、慢性支氣管炎,支氣管擴(kuò)張等伴有黏痰較多而不易咯出患者。
2.氨溴索:可抑制黏液腺和杯狀細(xì)胞中酸性糖蛋白的合成,使痰液中的唾液酸含量減少,痰中的黏多糖纖維素裂解,痰液黏度下降、變薄,易于咳出。
【適應(yīng)證】用于痰液黏稠不易咳出者。
3.乙酰半胱氨酸:能使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵斷裂,并使膿性痰液中的 DNA 纖維斷裂,從而降低痰液的黏滯性,使痰液液化,容易咳出,具有較強(qiáng)的黏痰溶解作用,不僅能溶解白色黏痰,也能溶解膿性痰。
【適應(yīng)證】用于濃稠痰黏液過多的急、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張癥。
4.羧甲司坦:主要在細(xì)胞水平上影響支氣管腺體分泌,使黏液中黏蛋白的雙硫鏈斷裂,使低黏度的涎黏蛋白分泌增加,高黏度的巖藻黏蛋白分泌減少,從而使痰液的黏滯性降低,有利于痰液咳出。
【適應(yīng)證】用于支氣管炎、支氣管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困難。
【注意事項(xiàng)】消化道潰瘍活動(dòng)期禁用,消化道潰瘍史患者慎用。
5.厄多司坦:分子中含有封閉的巰基,在肝臟中生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物,后者可使支氣管分泌物中糖蛋白二硫鍵斷裂而降低痰液稠度,從而有利于痰液咳出。
(三)藥物相互作用
避免與可待因、復(fù)方桔梗片、右美沙芬等中樞性強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥合用,以防止稀化的痰液可能堵塞氣管。
祛痰藥的用藥監(jiān)護(hù)
(一)注意與鎮(zhèn)咳藥的聯(lián)合應(yīng)用
(1)對痰液較多的濕咳應(yīng)以祛痰為主,不宜單純使用鎮(zhèn)咳藥,應(yīng)先用或同時(shí)應(yīng)用祛痰劑,以利于痰液排出和加強(qiáng)鎮(zhèn)咳效果,避免痰液阻塞氣道。另對痰液特別多的濕性咳嗽如肺膿腫,應(yīng)該慎重給鎮(zhèn)咳藥,以免痰液排出受阻而滯留于呼吸道內(nèi)或加重感染。
(2)鑒于被稀釋后的痰液借助咳嗽反射而排出,在使用司坦類黏液調(diào)節(jié)劑后暫緩繼用強(qiáng)效鎮(zhèn)咳劑,以免被稀釋的痰液堵塞氣道。
(3)乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及膿性痰。對于一般祛痰藥無效者,使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。
(二)注意與平喘藥的聯(lián)合應(yīng)用
對由支氣管哮喘的咳嗽,因呼氣阻力增加使肺膨脹,肺牽張感受器接受刺激增強(qiáng),反射性引起咳嗽;同時(shí)因支氣管阻塞而排痰更加困難,此時(shí)宜適當(dāng)合并應(yīng)用平喘藥,可緩解支氣管痙攣,再輔助止咳和祛痰。
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