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2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)精編復(fù)習(xí)講義(14)

2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(14)

第八章 其他抗感染藥

  一、氯霉素類抗生素
 
  化學(xué)名:D-蘇式-(-)N[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
 
  兩個手性碳,4個異構(gòu)體
 
  特點(diǎn):無水乙醇中呈右旋體,醋酸乙酯中呈左旋體
 
  化學(xué)性質(zhì):中性弱酸下穩(wěn)定,強(qiáng)酸、堿溶液酰胺鍵(生成氨基)和二氯鍵可發(fā)生水解(生成二羥基)
 
  作用特點(diǎn):治療傷寒、百日咳等,毒性大,再生障礙性貧血
 
  二、其他抗生素
 
  1.克林霉素
 
  作用:厭氧菌感染,骨髓炎首選
 
  2.磷霉素
 
  結(jié)構(gòu)最小的抗生素
 
  三、異喹啉類
 
  鹽酸小檗
 
  化學(xué)名:5,6-二氫-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊環(huán)[5,6-a] 喹嗪鹽酸鹽
 
  理化性質(zhì):
 
  1.黃色結(jié)晶,溶于熱水
 
  2.三種形式醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. f1411.cn
 
  季銨堿式最穩(wěn)定,多以這種形式存在,親水性強(qiáng),醇式和醛式難溶于水,遇酸部分轉(zhuǎn)變季銨堿式
 
  3.高錳酸鉀氧化生成去氫小檗堿、小檗酸、小檗醛
 
  用途:腸道感染,新作用阻斷α受體(降壓、抗心律失常)
 
  四、硝基呋喃類
 
  治療泌尿系感染
 
  五、硝基咪唑類
 
  詞干:硝唑
 
  1.甲硝唑
 
  化學(xué)名:2-甲基-5-硝基 咪唑-1-乙醇
 
  性質(zhì):
 
  (1)具芳香硝基化合物的反應(yīng)(加氫氧化鈉溫?zé)岷箫@紫色,加稀鹽酸成酸性即變成黃色)
 
  (2)含氮雜環(huán),具有堿性,與三硝基酚生成黃色沉淀
 
  (3)硝基還原成氨基,具重氮化-偶合反應(yīng)
 
  治療滴蟲和阿米巴病、抑制厭氧菌
 
  氧化代謝兩個產(chǎn)物有活性
 
  2.替硝唑
 
  可通過血腦屏障
 
  厭氧菌感染、抗滴蟲,阿米巴病

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