什么是
青霉素的增效劑?其作用機制是什么?
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許多病菌能產(chǎn)生,β內(nèi)酰胺酶,β內(nèi)酰胺酶能水解青霉素類和頭孢菌素類結(jié)構(gòu)中的β內(nèi)酰胺環(huán)而使之失去抗菌活性,如金黃色
葡萄球菌、淋球菌和流感桿菌中的部分菌株因能產(chǎn)生矛內(nèi)酰胺酶而對青霉素或
氨芐西林耐藥,大腸桿菌、
肺炎桿菌中許多菌株對氨芐西林和羧芐西林耐藥。為了克服這些病菌的耐藥性,采用一些能夠抑制β內(nèi)酰胺酶的制劑與青霉素合用,可以增強青霉素的作用,這類藥物稱為片內(nèi)酰胺酶抑制劑。臨床上常用的有克拉維酸(又名棒酸)、青霉烷硯(又名舒巴坦)等,這些藥物本身僅有微弱的抗菌活性,但β內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定的抗生素聯(lián)用,可以保護這些抗生素免受酶的破壞,增強其抗菌活性。臨床上棒酸與羧芐西林制成復(fù)合制劑稱為奧格門汀;棒酸與替卡西林制成復(fù)合制劑稱為泰門汀,氨芐青霉素與舒巴坦復(fù)合制劑稱為優(yōu)力新等等,都大大增強了原來青霉素的抗菌能力,所以有人稱為青霉素的增效劑。用法與用量?.
阿莫西林-克拉維酸鉀片,內(nèi)服,1次量,每千克體重10?15mg(以阿莫西林計),2次/d。氨芐西林鈉-舒巴坦鈉,肌肉注射,1次量,每千克體重10?20mg(以氨芐西林計),2次/d。
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