| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類 |
| 英文名 | Ampicillin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 氨芐青霉素 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶性粉末，味微苦。氨芐西林為6-［D（-)-2-氨基-苯乙酰氨基］青霉烷酸的三水化合物，本品在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或不揮發(fā)油中不溶，在稀酸溶液或稀堿溶液中溶解。按無水物計算，分子量349.4。其鈉鹽供注射用，為白色或類白色的粉末或結(jié)晶；無臭或微臭，味微苦；有引濕性。在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醇中不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 氨芐西林可用于敏感致病菌引起的下列感染性疾患：尿路感染，淋球菌性尿道炎，中耳炎，上、下呼吸道感染，腸道感染，細菌性腦膜炎，敗血癥，膽道感染，外科感染，細菌性心內(nèi)膜炎等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 氨芐西林為廣譜氨基青霉素的代表。對青霉素G敏感菌的作用與青霉素G相似。對革蘭陰性桿菌的作用超過青霉素G。對氨芐西林敏感的細菌包括A組β-溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組β-溶血性鏈球菌、青霉素G敏感金黃色葡萄球菌、部分腸球菌（屎腸球菌E.faecium除外)、腦膜炎球菌、青霉素G敏感淋球菌及部分流感嗜血桿菌。對氨芐西林中度敏感的有部分大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬及少數(shù)其它腸桿菌與脆弱擬桿菌除外的部分厭氧菌。 氨芐西林不耐-內(nèi)酰胺酶，故對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性桿菌也由于產(chǎn)生各種β-內(nèi)酰胺酶，對氨芐西林的耐藥性不斷增高，如流感嗜血桿菌從小兒中分離的菌株已有10%-20%耐藥。大腸桿菌約有50%對氨芐西林耐藥，沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌等耐藥率也與大腸桿菌類似不斷提高；腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌、普魯?shù)撬咕�、不動桿菌等大多對氨芐西林耐藥；銅綠假單胞菌則對氨芐西林天然耐藥。因而氨芐西林作為廣譜抗生素的價值已明顯下降。氨芐西林如與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如舒巴坦聯(lián)合應(yīng)用，可提高氨芐西林對產(chǎn)酶耐藥菌的抗菌作用。本品作用機制同青霉素G，與細菌胞膜上主要青霉素結(jié)合蛋白PBPs結(jié)合，影響細菌細胞壁合成。 |
| 體內(nèi)過程 | 氨芐西林比青霉素G耐酸，被胃酸破壞程度比青霉素G低。但口服吸收較差僅30%，血藥濃度較低，口服500mg，藥后2小時達峰，血藥峰濃度較低為2-6mg/L。故本品在臨床主要用其注射制劑。肌內(nèi)注射0.5g，30分鐘內(nèi)達峰，血藥峰濃度7-14mg/L，消除t1/21.5小時，血清蛋白結(jié)合率20%。本品體內(nèi)分布較廣，膽汁中藥物濃度高于同期血清藥物濃度，尿中藥物回收率可達75%，在有炎癥時，支氣管分泌液、腹水、關(guān)節(jié)腔滲出液、中耳炎滲出液中均可測到控制敏感菌的有效濃度。但各組織與體液中濃度均低于血清藥物濃度。腦膜屏障作用使氨芐西林不易進入腦脊液，當腦膜有炎癥時，大劑量氨芐西林靜脈滴注，腦脊液中可達到控制敏感致病菌的有效濃度。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑（鈉鹽)，按C16H19N3O4S計算，0.5g，1g，2g。 |
| 用法用量 | 注射用氨芐西林鈉臨用前加滅菌注射用水適量使溶解。 肌內(nèi)注射：1次0.5-1g，1日2-4g，分次給藥。 靜脈滴注：1次1-2g，溶于100ml輸液內(nèi)，滴注1小時，1日3-4次，必要時每4小時1次。 小兒每日50-100mg/kg，分次給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過敏反應(yīng)與皮疹 本品與青霉素G有交叉過敏反應(yīng)，可發(fā)生青霉素G所有的各類過敏反應(yīng)，需警惕威脅生命的過敏休克反應(yīng)。氨芐西林本身的皮疹反應(yīng)高于其它青霉素類抗生素，美國波士頓藥物不良反應(yīng)監(jiān)測機構(gòu)（BCDSP)報告2988例病例，皮疹發(fā)生率為5.2%。另有二份調(diào)查報告氨芐西林皮疹發(fā)生率分別為7.7%與7.3%。大劑量使用氨芐西林皮疹發(fā)生率增高，可高達20%。氨芐西林較高的皮疹發(fā)生率可能與臨床用量過大及產(chǎn)品中高分子雜質(zhì)含量較高有關(guān)。 2．抗生素關(guān)聯(lián)性腸炎 據(jù)報道氨芐西林治療315例，腹瀉發(fā)生率5%（16/315)，其中1例為偽膜性腸炎，占0.3%。低于克林霉素的腹瀉發(fā)生率18%（62/343)和偽膜性腸炎發(fā)生率2%（7/343)。 3．門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST)升高 肌注氨芐西林可引起AST升高，這與本品肌肉刺激作用關(guān)系大于對肝的損害。 4．其它青霉素G的反應(yīng) 如驚厥、血液學(xué)異常等，大劑量氨芐西林亦偶有報道。 |
| 注意事項 | 1．應(yīng)注意詢問患者青霉素過敏史并注意觀察患者有無過敏疾患或過敏狀態(tài)。對青霉素過敏者禁用。 2．使用前必須作皮膚過敏試驗�？梢杂们嗝顾谿皮試液作皮試，也可以用本品注射劑配制500μg/ml皮試液，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，20分鐘后觀察結(jié)果，皮試陽性反應(yīng)者禁用。 3．如發(fā)生過敏休克反應(yīng)，搶救原則和方法與青霉素G相同（見青霉素G注意事項1：青霉素過敏休克搶救原則和方法) |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 備注 |
