克拉維酸鉀(棒酸鉀)
自棒狀鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中分離而得的一種新型β-內(nèi)酰胺類抗生素,屬氧青霉烷類化合物。
【性狀】白色或微黃色結(jié)晶性粉末;微臭;極易引濕。在水中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。極易引濕,其1%水溶液的pH值應為6.0-8.0。
【藥理】(1)藥效學 本品抗菌機理同于青霉素等β-內(nèi)酰胺類抗生素,但抗菌活性微弱,對多數(shù)腸桿菌科細菌的MIC為34-64µg/mL,對金葡菌、溶血鏈球菌等革蘭氏陽性球菌的MIC為12-15µg/mL,綠膿桿菌和腸球菌屬對本品完全耐藥。本品可與多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合成不可逆性結(jié)合物,從而對金黃葡萄球菌和多種革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均有快速抑制作用。這種作用可使阿莫西林、氨芐西林、頭孢噻啶等不耐酶抗生素的抗菌譜增廣,抗菌活性增強,從而產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用。本品與阿莫西林混合醫(yī).學全.在.線網(wǎng)站f1411.cn,已有人用和獸用制劑。此種聯(lián)用制劑的體外藥敏試驗,證明對以下多種獸醫(yī)臨床病原菌,包括產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細菌均有效:金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中間葡萄球菌、鏈球菌(糞鏈球菌等)、支氣管炎博德特菌、棒狀桿菌(化膿棒狀桿菌等)、大腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌)、腸桿菌屬、肺炎克雷伯氏菌、鼠傷寒沙門氏菌、巴斯德氏菌(多殺性巴斯德氏菌、溶血性巴斯德氏菌等)、豬丹毒絲菌。(2)藥動學 克拉維酸鉀內(nèi)服在胃酸中穩(wěn)定并易于吸收。犬的吸收半衰期為0.39h,投藥后1h出現(xiàn)血藥峰濃度,表觀分布容積為0.32L/kg。與阿莫西林共同分布于肺、胸水和腹水中。在唾液、痰和腦脊液中濃度低,但腦膜炎時腦脊液的濃度升高。克拉維酸在犬血清中有13%與蛋白結(jié)合。藥物易透過胎盤,但無致畸毒性?死S酸和阿莫西林在奶中濃度低?死S酸通過腎小球濾過,以原型在尿中排出,犬在尿中排出占用量34-52%的原藥和代謝物,在糞中排出25-27%,也有16-33%從呼吸氣中排出。其在尿中濃度雖高,但也只有阿莫西林排出量的1/5。
【用途】本品單獨應用無效。常與青霉素類藥物聯(lián)用,以克服細菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶引起耐藥性,而提高療效。主用于產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金黃葡萄球菌、葡萄球菌醫(yī).學 全,在.線,提供f1411.cn、鏈球菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌等引起的犬、貓皮膚和軟組織感染。亦用于敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染。
【藥物相互作用】【注意】參見阿莫西林。犢內(nèi)服休藥期4日;牛注射休藥期14日;牛奶廢棄期1日。本品性質(zhì)極不穩(wěn)定。易吸濕失效。原料藥應嚴封在-20℃以下干燥處保存。需特殊工藝制劑,才能保證藥效。
【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每kg體重 家畜10-15mg(以阿莫西林計)一日2次
皮下、肌內(nèi)注射 一次量 每kg體重 家畜6-7mg(以阿莫西林計)一日1次
【制劑】阿莫西林克拉維酸鉀片 注射用阿莫西林克拉維酸鉀
執(zhí)業(yè)獸醫(yī)資格考試信息: