【藥品名稱】
通用名:西洛他唑片
曾用名:
商品名:
英文名:Cilostazol Tablets
漢語拼音:Xiluotɑzuo piɑn
本品主要成份為:西洛他唑。其化學名稱為:6-[4-(1-環(huán)己-1H-四唑-5-基)-丁氧]-3,4二氫-2(1H)喹諾啉酮。
結構式:
分子式:
結構式:
【性狀】
【藥理毒理】
本品為抗血小板藥,通過抑制血小板及血管平滑肌內磷酸二酯酶活性,從而增加血小板及平滑肌內cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導的血小板初期、二期聚集和釋放反應,且呈劑量相關性。西洛他唑口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應量阿司匹林強7~78倍(阿司匹林對血小板初期聚集無效)。本品不干擾血管內皮細胞合成血管保護性前列環(huán)素,對慢性動脈閉塞患者,采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量,使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高,并改善間歇跛行。
【藥代動力學】
口服在腸內吸收,單次口服100mg,約3小時血藥濃度達到峰值(736.9μg/L),血清半衰期t1/2呈二相性,?相為2.2小時,?相為18.0小時。血漿蛋白結合率為95%,主要代謝產物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物,動物試驗本品體內無蓄積性。醫(yī)學考試網主要分布于胃、肝臟、腎臟,而在中樞神經系統(tǒng)的分布比其他組織低。本品主要經腎及糞便排出,部分自膽汁排泄。
【適應癥】
(1)適用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。
(2)本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行,并可用作上述疾病外科治療(如血管成形術、血管移植術、交感神經切除術)后的補充治療以緩解癥狀。
【用法用量】
口服:成人,一次50~100mg,一日2次,年輕患者可根據癥狀必要時適當增加劑量。
【不良反應】
(1)主要不良反應為頭痛、頭暈及心悸等,個別患者可出現(xiàn)血壓偏高。
(2)其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。
(3)少數(shù)反應出現(xiàn)肝功能異常,尿頻,尿素氮、肌酐及尿酸值異常。醫(yī).學全在線f1411.cn
(4)偶見過敏反應,包括皮疹、瘙癢。
(5)其他偶有白細胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等。
【禁忌】
出血性疾病患者(如血友病、毛細血管脆性增加性疾病、活動性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其他出血傾向者)禁用。
【注意事項】
(1)以下人群慎用:①口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者;②嚴重肝腎功能不全者;③有嚴重合并癥,如惡性腫瘤患者;④白細胞減少者;⑤過敏體質,對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者。
(2)本品有升高血壓的作用,服藥期間應加強原有抗高血壓的治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用。
【兒童用藥】
嬰幼兒服藥的安全性未確立。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
前列腺素E1能與本品起協(xié)同作用,因增加細胞內環(huán)磷酸腺苷而增強療效。醫(yī)學全在.線f1411.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)50mg (2)100mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網 址:
。