【藥品名稱】
通用名:硫酸西梭米星注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Sisomicin Sulfate Injection
漢語拼音:Liusuɑn Xisuomixinɡ Zhusheye
本品主要成份為:硫酸西梭米星。其化學(xué)名稱為:O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-?-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-?-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-鏈霉胺硫酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:(C19H37N5O7)2?5H2SO4
分子量:1385.43
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似。對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng),與妥布霉素相近。對(duì)沙雷桿菌的作用低于慶大霉素,但高于妥布霉素。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品的體內(nèi)過程與慶大霉素相近。正常人單次靜脈給藥1mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)約為7.4mg/L,血消除半衰期(t1/2?)約為2小時(shí),腎功能減退者半衰期相應(yīng)延長(zhǎng)。
24小時(shí)內(nèi)自尿排出給藥量的75%左右。與其他氨基糖苷類抗生素相仿,本品可在腎中積聚,腎皮質(zhì)中濃度較髓質(zhì)高,尿毒癥患者經(jīng)8小時(shí)血液透析后血藥濃度可降低約50%。
【適應(yīng)癥】
本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血癥等。
本品用于上述嚴(yán)重感染時(shí)宜與青霉素或頭孢菌素等聯(lián)合應(yīng)用。
【用法用量】
肌內(nèi)注射或靜脈滴注。
1.腎功能正常者
成人 輕度感染:一日0.1g;重度感染:一日0.15g。均分2~3次給藥。
小兒 按體重一日2~3 mg/kg,分2~3次給藥。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
療程均不超過7~10日。有條件時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
2.腎功能減退者
腎功能減退患者應(yīng)用本品時(shí),應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。有條件者應(yīng)同時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度,以調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
1.常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。
2.少見視力減退(視神經(jīng)炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬結(jié)、靜脈炎等。
3.極少見過敏性休克。
【禁忌】
1.對(duì)本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。
2.用藥時(shí)間一般不宜超過10日,若必須繼續(xù)用藥時(shí),應(yīng)對(duì)聽覺器官和腎功能進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
3.交叉過敏,對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者,可能對(duì)本品過敏。
4.有條件時(shí)在療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L,谷濃度超過2mg/L時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)),并據(jù)此調(diào)整劑量,不能測(cè)定血藥濃度時(shí),應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量,尤其對(duì)腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴(yán)重失水等患者。
5.本品不能靜脈注射,以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6.長(zhǎng)期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長(zhǎng)。
7.應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分,以減少腎小管損害。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可透過血-胎盤屏障,在羊水中達(dá)到一定濃度,可能對(duì)胎兒的第8對(duì)腦神經(jīng)造成損害,故孕婦禁用。
2.哺乳期婦女慎用,應(yīng)用本品期間暫停哺乳。
【兒童用藥】
早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn若使用本品,應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)整劑量。
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽力減退。此外,老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長(zhǎng)給藥間隔,以與其年齡、腎功能和第8對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。
【藥物相互作用】
1.本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用?赡馨l(fā)生聽力減退,停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾;聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬古霉素等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發(fā)生聽力損害,且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾,聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用,后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用,因可發(fā)生配伍禁忌。
7.本品與?-內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用常可獲得協(xié)同作用。
8.本品與?-內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活,需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。
【藥物過量】
長(zhǎng)期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作用等。由于缺少特異性拮抗劑,主要用對(duì)癥療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫助本品從血液中清除。
【規(guī)格】
(1)1ml:50mg(5萬單位) (2)2ml:100mg(10萬單位)
【貯藏】
密閉,在涼暗處保存。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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