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磺胺異唑片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:磺胺異唑片
曾用名:
商品名:
英文名:Sulfafurazole Tablets
漢語拼音:Huɑnɡ'ɑnyi'ezuo Piɑn
本品主要成份為:磺胺異唑。其化學(xué)名稱為:5-(對氨基苯磺酰氨基)-3,4二甲基異唑。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C11H13N3O3S
分子量:267.30

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為短效磺胺藥。對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細(xì)菌對本品的耐藥性極高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。
本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。

【藥代動力學(xué)】
口服吸收完全,2小時藥峰濃度為82.5mg/L,半衰期約為6小時,血清蛋白結(jié)合率為35%,乙;瘦^低(平均28%)。由于本品及乙酰化物在水中溶解度較高,尿中乙;始s為18%,不易在尿中析出結(jié)晶或形成血尿,故對腎臟毒性亦小。本品自尿中排出快,12小時內(nèi)排出口服量70%,因而磺胺異唑在尿中濃度可達(dá)1000~3000 mg/L ,故有利于尿路感染的治療。但本品排泄較快,約95%的本品在24小時內(nèi)自尿中排出,其中40%~60%為原形。

【適應(yīng)癥】
主要用于敏感菌所致的尿路感染及腸道感染。

【用法用量】
成人常用劑量為,首劑2g,以后每次1g,每日4次;2個月以上小兒劑量為每日50~100mg/kg, 分4次口服,首劑加倍。

【不良反應(yīng)】
(1)消化道癥狀較常見,包括惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉等,一般不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
(2)過敏反應(yīng)也較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱血清病樣反應(yīng)。
(3)中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
(4)溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
(5)高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位?芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸.偶可發(fā)生核黃疸。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn
(6)肝臟損害?砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
(7)腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
(8)甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
(9)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察,當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時應(yīng)立即停藥。

【禁忌】
(1)對磺胺類藥物過敏者禁用;
(2)孕婦、哺乳期婦女禁用;
(3)小于2個月以下嬰兒禁用;
(4)嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。

【注意事項】
(1)交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
(3)下列情況應(yīng)慎用:缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、艾滋病、休克和老年患者。
(4)應(yīng)用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結(jié)晶尿的發(fā)生,必要時亦可服藥堿化尿液。
(5)治療中須注意檢查
①全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。
②治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
③肝、腎功能檢查。
(6)嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達(dá)50~150?g/ml(嚴(yán)重感染120~150?g/ml)可有效?偦前费獫舛炔粦(yīng)超過200?g/ml,如超過此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
(7)不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程,以防蓄積中毒。
(8)由于本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成,故使用本品超過一周以上者,應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。
(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

【兒童用藥】
由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。

【藥物相互作用】
(1)合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
(2)不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲;木致樗幦普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
(3)與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時,上述藥物需調(diào)整劑量,因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。
(4)與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
(5)與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小,并增加經(jīng)期外出血的機會。
(6)與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
(7)與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。
(8)與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。
(9)接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
(10)不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。
(11)本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,兩者合用時可增加保泰松的作用。
(12)因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時應(yīng)用。
(13)磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌,導(dǎo)致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性,因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn

【藥物過量】

【規(guī)格】
0.5g

【貯藏】
遮光,密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)名稱】
企業(yè)名稱:
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