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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:他扎羅汀的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

他扎羅汀

他扎羅汀副作用;別名:他扎洛替;他扎羅汀適應癥:用于斑塊型銀屑病、尋常痤瘡。;他扎羅汀藥理學作用:他扎羅汀可使異常的角質(zhì)形成細胞分化正常,并有較強的抗增殖作用,能明顯抑制佛波酯誘導的鳥氨酸脫羧酶活性升高。另外還有抗炎作用,能降低銀屑病皮損和許多炎癥性皮膚病中MRP-8的誘導水平,使銀屑病皮損中的淋巴細胞浸潤減輕。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:常用維生素 三級分類: 
 藥品英文名
Tazarotene
 藥品別名
他扎洛替
 藥物劑型
凝膠劑:0.05%,0.1%。
 藥理作用
他扎羅汀可使異常的角質(zhì)形成細胞分化正常,并有較強的抗增殖作用,能明顯抑制佛波酯誘導的鳥氨酸脫羧酶活性升高。另外還有抗炎作用,能降低銀屑病皮損和許多炎癥性皮膚病中MRP-8的誘導水平,使銀屑病皮損中的淋巴細胞浸潤減輕。
 藥動學
他扎羅汀局部應用很少吸收,在銀屑病皮損處非封包外用10h后吸收量低于1%,正常皮膚封包10h后吸收量不足6%。吸收后在皮膚或血漿中迅速代謝為游離的他扎羅汀酸,此酸進一步轉(zhuǎn)化為亞砜基和磺基代謝物及更極性化的代謝產(chǎn)物。醫(yī)學全.在線f1411.cn他扎羅汀及其代謝產(chǎn)物的半衰期約為17~18h,在動物模型中未發(fā)現(xiàn)他扎羅汀和他扎羅汀酸的蓄積。
 適應證
用于斑塊型銀屑病、尋常痤瘡。
 禁忌證
孕婦禁用。
 注意事項
育齡婦女慎用。
 不良反應
局部有紅斑、瘙癢、脫屑及灼熱感,本品與外用皮質(zhì)類固醇聯(lián)合應用可減輕不良反應。醫(yī)學全/在線f1411.cn
 用法用量
外用:每晚睡前將本品適量涂于患處,涂藥面積不超過體表面積的20%,用藥后洗凈雙手。
 藥物相應作用
(尚不明確)
 專家點評
一項大規(guī)模隨機雙臨床研究發(fā)現(xiàn),他扎羅汀凝膠對輕中度斑塊型銀屑病的有效率為98%,多數(shù)患者在用藥第1周即見效,第12周時達最佳療效。0.1%的凝膠起效比0.05%凝膠快,但停藥后復發(fā)亦快,提示應先用高濃度以快速起效,然后用低濃度維持。另—項研究比較了他扎羅汀凝膠每天1次,與0.05%氟輕松霜每天2次對銀屑病的療效,發(fā)現(xiàn)對減少斑塊厚度,兩藥療效相似,對減輕紅斑及脫屑,氟輕松更有效,但他扎羅汀在停藥后療效維持時間更長。他扎羅汀與皮質(zhì)類固醇聯(lián)合應用能縮短起效時間,減輕不良反應,減輕激素停藥后的反跳,延長臨床緩解期。醫(yī)學全在.線f1411.cn有研究表明療效最佳的是與0.05%丙酸倍他米松乳膏聯(lián)用,其次是0.1%糠酸莫米松乳膏、0.05%雙醋二氟松軟膏。他扎羅汀可減輕激素引起的皮膚萎縮,單用他扎羅汀可使表皮厚度增加62%,單用0.05%雙醋二氟松軟膏可使皮膚變薄43%,二者聯(lián)合應用后表皮厚度僅減少28%。
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