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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級分類：H受體阻斷劑 | |
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| 甲氰嘧胍、甲氰米胍、甲氰米胺、甲氰咪胺、甲氰咪胍、泰胃美、西米替丁、Altramet、Cimetidinum、Cimetum、Itacem、Tagamet、Tametin、Notul | |
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| 1.片劑：200mg，400mg，800mg；2.膠囊：200mg；3.注射劑：200mg(2ml)。 | |
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| 本藥為組胺H2受體拮抗劑，具有抑制胃酸分泌的作用。組胺通過興奮H2受體激活腺苷酸環(huán)化酶增加胃壁細胞內(nèi)cAMP的生成，cAMP通過蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并進一步解離而釋放出H2受體H+，使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁細胞上的H2受體，起競爭性抑制組胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。其抑酸作用強，能有效地抑制基礎胃酸分泌和各種原因如食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或減輕膽鹽、乙醇、阿司匹林及其他非甾體抗炎藥等所致的胃黏膜腐蝕性損傷，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。此外，本藥有抗雄激素作用，在治療多毛癥方面有一定價值；還能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉(zhuǎn)移，延長存活期。 | |
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| 本藥口服后約60%～70%經(jīng)腸道迅速吸收�？诜锢枚燃s為70%，年輕人對本藥的吸收情況往往較老年人為好；肌注的生物利用度為90%～100%，肌注與靜注生物利用度基本相同。口服本藥300mg后，0.5h即達有效血藥濃度(0.5μg/ml)；45～90min后血藥濃度達峰值，峰值濃度為1.44μg/ml。肌注后15min血藥濃度即達峰值。單次服藥后，有效血藥濃度可維持4h�？诜舅�300mg可抑制50%的基礎胃酸分泌達4～5h；肌注或靜注給予本藥300mg可抑制80%的基礎胃酸分泌長達5h。進餐時服藥可延緩吸收并延長作用維持時間。本藥廣泛分布于全身組織，可經(jīng)胎盤到達胎兒體內(nèi)，亦可透過血-腦脊液屏障。本藥可分泌人乳汁，在乳汁中的濃度可高于血漿濃度。血漿蛋白結合率低，為15%～20%。表觀分布容積為2.1±1L/kg。本藥在肝臟內(nèi)代謝。主要經(jīng)腎排泄，腎臟清除率為每分鐘12±3ml/kg。24h后約口服量的48%或注射量的75%以原形自腎臟排出，10%可從糞便排出。腎功能正常時半衰期為2h；肌酐清除率為每分鐘20～50ml時，半衰期為2.9h；肌酐清除率小于每分鐘20ml時，半衰期為3.7h；腎功能不全時半衰期為5h。本藥可經(jīng)血液透析及腹膜透析清除。 | |
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| 1.治療活動性十二指腸潰瘍，預防十二指腸潰瘍復發(fā)。2.胃潰瘍。3.反流性食管炎。4.胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。5.預防與治療應激性及藥物性潰瘍。6.消化性潰瘍并發(fā)出血。7.可用于各種原因引起免疫功能低下的治療和腫瘤的輔助治療。8.另據(jù)報道，本藥還可用于治療帶狀皰疹和包括生殖器在內(nèi)的其他皰疹性感染。也可用于女性雄激素原性脫發(fā)、痤瘡、婦女多毛癥、帶狀皰疹等。 | |
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| 1.對本藥過敏者。2.由于本藥能通過胎盤屏障，并能進入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女禁用，以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。3.動物實驗和臨床均有應用本藥導致急性胰腺炎的報道，故本藥不宜用于急性胰腺炎的患者。 | |
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| 1.慎用：(1)嚴重心臟及呼吸系統(tǒng)疾病。(2)慢性炎癥如系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)，因西咪替丁的骨髓毒性可能增高。醫(yī)/學全在線f1411.cn(3)器質(zhì)性腦病。(4)腎功能損害(中度或重度)。(5)肝功能不全。(6)幼兒、老年人。(7)有使用H2拮抗藥引起血小板減少史的患者。(8)高三酰甘油血癥。2.用藥期間注意監(jiān)測血象和腎功能。3.本藥可能掩蓋胃癌癥狀，應在排除惡性腫瘤后使用。4.患者應按時服用、堅持療程。5.常見過量表現(xiàn)有呼吸困難和心動過速。 | |
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| 由于本藥在體內(nèi)分布廣泛，藥理作用復雜，故不良反應較多。1.消化系統(tǒng)：較常見的有腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、口苦、口干、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高等，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。對肝硬化患者，可能誘發(fā)肝性腦病。突然停藥，可能引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用后回跳的高酸度所致。另有報道本藥可致急性胰腺炎。2.血液系統(tǒng)：本藥對骨髓有一定的抑制作用，可出現(xiàn)中性粒細胞減少、全血細胞減少；也有報道出現(xiàn)血小板減少、粒細胞缺乏；僅有個案報道可出現(xiàn)自身免疫性溶血性貧血、再生障礙性貧血、嗜酸粒細胞增多。本藥血液系統(tǒng)的不良反應多見于并發(fā)癥嚴重之患者，或接受抗代謝的烴基類藥物或其他導致粒細胞減少的治療等。3.神經(jīng)/精神系統(tǒng)：(1)頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等較常見；少數(shù)患者可出現(xiàn)可逆性的意識混亂、定向力障礙、不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、局部抽搐或癲癇樣發(fā)作、譫妄、抑郁、幻覺、錐體外系反應以及運動性多神經(jīng)病等。出現(xiàn)神經(jīng)毒性癥狀后，一般只需適當減少用藥劑量即可消失，也可用擬膽堿藥毒扁豆堿治療。(2)在治療酗酒的胃腸道并發(fā)癥時，可出現(xiàn)震顫性譫妄，酷似戒酒綜合征，應注意區(qū)分。(3)西咪替丁的神經(jīng)精神系統(tǒng)不良反應主要發(fā)生在重癥患者，老年患者、幼兒、肝腎功能不全者、有精神病史者、有腦部疾病者以及大劑量用藥時也易發(fā)生。另外，假性甲狀腺功能低下者可能對西咪替丁的神經(jīng)毒作用更敏感。4.內(nèi)分泌/代謝系統(tǒng)：本藥具有輕度抗雄性激素作用，可出現(xiàn)脂質(zhì)代謝異常、高催乳素血癥、血漿睪酮水平下降和促性腺素水平增加、男性乳房發(fā)育和乳房脹痛以及女性溢乳等。5.心血管系統(tǒng)：可出現(xiàn)心動過緩、面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停等。6.泌尿/生殖系統(tǒng)：(1)西咪替丁可引起一過性血清肌酐水平上升和肌酐清除率下降，其機制為西咪替丁與肌酐競爭腎小管分泌。也有報道可出現(xiàn)急性腎功能損害，停藥后腎功能可恢復正常。(2)間質(zhì)性腎炎：停藥后可消失。(3)性功能障礙：用藥劑量較大(每天在1.6g以上)時可引起陽痿、性欲減退、精子計數(shù)減少等，但停藥后可恢復正常。(4)接受腎臟異基因轉(zhuǎn)移的患者進行西咪替丁治療可導致急性轉(zhuǎn)移體壞死。7.眼：可出現(xiàn)視神經(jīng)病變。推測系西咪替丁具有鋅螯合作用，使體內(nèi)鋅含量不足，從而引起視神經(jīng)病變。另有出現(xiàn)眼肌麻痹的報道。8.皮膚：本藥可抑制皮脂分泌，誘發(fā)剝脫性皮炎、皮膚干燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發(fā)等；也可發(fā)生過敏反應(如皮疹、巨型蕁麻疹)、史-約綜合征及中毒性表皮壞死溶解等。9.肌肉骨骼：長期用藥后可出現(xiàn)肌痙攣或肌痛。10.致癌性：西咪替丁對鼠的長期毒性研究發(fā)現(xiàn)，良性Leydig細胞瘤的發(fā)生率較對照組高，但臨床上未見此不良反應。醫(yī).學全在線f1411.cn11.其他：(1)西咪替丁可降低胃內(nèi)酸度，引起胃內(nèi)微生物的滋生，在反胃的情況下可出現(xiàn)感染，應引起重視。(2)罕見發(fā)熱、嗅覺減退等。 | |
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| 1.口服給藥：(1)十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)：每次300mg，每天4次，或800mg睡前一次服用。療程一般為4～6周。治療卓-艾綜合征時用量可達每天2g。(2)預防潰瘍復發(fā)：睡前每次服用400mg。(3)反流性食管炎：每天800～1600mg，療程為4～8周，必要時可延長4周。(4)反流性食管炎的對癥治療：出現(xiàn)燒灼感和(或)有反胃時可服用200mg；最大劑量為每次200mg，每天3次。療程不得超過2周。2.肌內(nèi)注射：每次200mg，每6小時1次。3.靜脈注射：將本藥用葡萄糖注射劑或葡萄糖氯化鈉注射劑20ml稀釋后緩慢靜注(長于5min)，每次200mg，每4～6小時1次。每天劑量不宜超過2g。4.靜脈滴注：將本藥用葡萄糖注射劑或葡萄糖氯化鈉注射劑稀釋后靜脈滴注，每次200～600mg。每天劑量不宜超過2g。 | |
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| 1.本藥為肝藥酶抑制劑，通過其咪唑環(huán)與細胞色素P450結合而降低藥酶活性，同時也可減少肝血流。故本藥與普萘洛爾合用時，可使后者血藥濃度升高，休息時心率減慢；與苯妥英鈉或其他乙內(nèi)酰脲類合用時，可使后者的血藥濃度升高，可能導致苯妥英鈉中毒，必須合用時，應在5天后測定苯妥英鈉的血藥濃度以便調(diào)整劑量。2.與環(huán)孢素合用時，可使后者的血藥濃度增加。3.與嗎氯貝胺合用時，可使后者的血藥濃度增加。4.與茶堿合用時，可使后者的去甲基代謝清除率降低20%～30%，血藥濃度升高。5.與阿司匹林合用時，可導使阿司匹林的溶解度增高，吸收增加，作用增強。6.與美沙酮合用時，可增加后者的血藥濃度，有導致過量的危險。7.與他克林合用時，可增加后者的血藥濃度，有導致過量的危險。8.與卡馬西平合用時，可增加后者的血藥濃度，有導致過量的危險。9.本藥可使維拉帕米(異搏定)的絕對生物利用度升高。由于維拉帕米可發(fā)生嚴重的不良反應，雖少見，但仍應引起注意。10.與香豆素類抗凝藥合用時，可使后者自體內(nèi)排出率下降，凝血酶原時間進一步延長，從而導致出血傾向。兩者合用時須密切注意病情變化，并調(diào)整抗凝藥用量。11.與利多卡因(胃腸道外用藥)合用時，可使后者的血藥濃度增加，從而增加其發(fā)生神經(jīng)及心臟不良反應的危險。兩者合用時需調(diào)整利多卡因劑量，并加強臨床監(jiān)護。12.與咖啡因合用時，可延緩咖啡因的代謝，加強其作用并易出現(xiàn)毒性反應。胃潰瘍患者本來忌用咖啡因，服用本藥時更應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。13.與苯二氮卓類藥物(如地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮、咪達唑侖、三唑侖等)合用時，可抑制后者的肝內(nèi)代謝，升高其血藥濃度，加重其鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制癥狀，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。但是其中勞拉西泮、奧沙西泮<。 | |
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| 本品不僅有恢復免疫功能作用，還具有抗病毒作用。用于治療帶狀皰疹感染、如口唇皰疹、皰疹性角膜炎及生殖器皰疹性感染。有抗雄激素作用，可用于治療痤瘡及抑制前列腺增生，易被老年患者接受，但應長期服用以免復發(fā)。醫(yī)學全在/線f1411.cn | |
