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| 一級(jí)分類(lèi)：皮膚科用藥 二級(jí)分類(lèi)：抗生素類(lèi)藥物 三級(jí)分類(lèi)：青霉素類(lèi) | |
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| Procarine Benzylpenicillin | |
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| 1.注射劑(粉)：40萬(wàn)U；2.注射劑(油)：300萬(wàn)U(10ml)；3.注射劑：30萬(wàn)U(1ml)。4.注射劑(每1mg的普魯卡因青霉素相當(dāng)于1011個(gè)青霉素U)：40萬(wàn)U(含普魯卡因青霉素30萬(wàn)U和青霉素鈉或鉀10萬(wàn)U)，80萬(wàn)U(含普魯卡因青霉素60萬(wàn)U和青霉素鈉或鉀20萬(wàn)U)。 | |
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| 普魯卡因青霉素為青霉素G的一種長(zhǎng)效肌內(nèi)注射制劑，是普魯卡因與青霉素G的等克分子復(fù)合物。其作用機(jī)制同青霉素G。本藥的特點(diǎn)是吸收緩慢，血藥濃度維持時(shí)間較長(zhǎng)且達(dá)峰時(shí)間長(zhǎng)。在臨床所用的普魯卡因青霉素制劑內(nèi)，除普魯卡因青霉素外，含有一定量的青霉素G(鈉或鉀)，二者之比為3∶1。其中青霉素G吸收快，0.5h達(dá)峰值，迅速發(fā)揮抗菌作用，普魯卡因青霉素則緩慢吸收，維持較長(zhǎng)時(shí)間的血藥濃度，發(fā)揮其長(zhǎng)效的特點(diǎn)。本藥對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌(溶血性鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌和厭氧的陽(yáng)性球菌)及革蘭陰性球菌(腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟病)具有很強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性桿菌(白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、厭氧的破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、肉毒桿菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌)、螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體)、梭狀芽胞桿菌(破傷風(fēng)桿菌、氣性壞疽桿菌)以及個(gè)別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)也有較強(qiáng)的活性。本藥對(duì)產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌無(wú)活性。 | |
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| 本藥在血清中水解為青霉素G，成人肌內(nèi)注射30萬(wàn)U，2h后達(dá)血藥濃度峰值，約為1.6mg/L，24h后仍可測(cè)得。一周內(nèi)新生兒肌內(nèi)注射50000U/kg，2～12h后平均血藥濃度為7.4～8.8mg/L，24h后為1.5mg/L。一周以上的新生兒，肌內(nèi)注射50000U/kg，4h后血藥濃度為5～6mg/L，24h后為0.4mg/L。本藥有30%在肝臟代謝，60%～90%的給藥量以原形快速?gòu)哪I小管排泄，清除半衰期約為30min。血液透析可清除大部分藥物。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn本品在水中溶解度小，在體內(nèi)吸收、排泄均緩慢，作用較青霉素緩慢而持久。 | |
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| 1.適用于治療對(duì)青霉素G高度敏感的A組溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、肺炎球菌肺炎。2.適用于治療對(duì)青霉素G敏感的金黃色葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染、樊尚咽峽炎等。3.也可單獨(dú)用于治療鉤端螺旋體病、虱傳回歸熱、早期梅毒等。 | |
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| 1.對(duì)本藥或其他青霉素類(lèi)藥過(guò)敏者。2.對(duì)普魯卡因或其他卡因類(lèi)局麻藥過(guò)敏者。 | |
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| 1.交叉過(guò)敏：(1)對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素過(guò)敏，也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素過(guò)敏；(2)患者對(duì)普魯卡因或其他卡因類(lèi)局麻藥過(guò)敏也可能對(duì)普魯卡因青霉素過(guò)敏。2.慎用：(1)對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥過(guò)敏者慎用；(2)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏史者慎用；(3)本藥可經(jīng)乳汁排出，可使嬰兒致敏，哺乳期婦女慎用；(4)腎功能?chē)?yán)重?fù)p害者慎用。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可呈假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法測(cè)定則不受影響；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 | |
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| 1.過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)為本藥主要的不良反應(yīng)，包括嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)-過(guò)敏性休克(Ⅰ型變態(tài)反應(yīng))、血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))、溶血性貧血(Ⅱ型變態(tài)反應(yīng))，以及藥疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等其他過(guò)敏反應(yīng)癥狀。2.毒性反應(yīng)：肌內(nèi)注射本藥時(shí)偶可發(fā)生肌肉攣縮、局部或足趾缺血性壞疽；如藥物不慎注入血管內(nèi)可引起脊髓病變和缺血性壞死。3.二重感染：本藥治療期間可出現(xiàn)耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠菌感染，念珠菌過(guò)度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有報(bào)道大劑量用藥后偶致焦慮、精神錯(cuò)亂、激動(dòng)、幻覺(jué)等中樞神經(jīng)癥狀。5.若注射本品誤入靜脈，可于注射當(dāng)時(shí)或數(shù)min內(nèi)發(fā)生精神錯(cuò)亂、幻視、幻聽(tīng)、心悸、發(fā)紺、頭暈、畏寒等癥狀，但神志清楚，血壓不下降。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn | |
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| 肌內(nèi)注射：每次60萬(wàn)～120萬(wàn)U，每天1～2次，臨用前加適量滅菌注射用水制成混懸液。用前需做皮試。 | |
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| 1.與丙磺舒合用可減少本藥的排泄，增加血藥濃度水平。2.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可減少本藥在腎小管的排泄，使本藥血藥濃度升高，血清半衰期延長(zhǎng)；但毒性也可能增加。3.與磺胺類(lèi)藥合用可減少本藥在腎小管的排泄，使血藥濃度升高，血清半衰期延長(zhǎng)，但毒性也可能增加。4.本藥與華法林合用可加強(qiáng)華法林的抗凝血作用。5.本藥與甲氨蝶呤同用時(shí)，由于相互競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌，可使甲氨蝶呤的腎臟清除率降低，血藥濃度升高，增加甲氨蝶呤毒性。6.本藥與四環(huán)素、紅霉素、氯霉素等抑菌劑同用可使本藥抗菌作用降低，可能的機(jī)制為相互拮抗作用(氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類(lèi)、磺胺藥等抑菌作用可干擾本藥的殺菌活性)。在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)普魯卡因青霉素不宜與這些藥合用。7.與考來(lái)烯胺同用可降低普魯卡因青霉素的吸收，可能的機(jī)制是青霉素被考來(lái)烯胺結(jié)合。8.與考來(lái)替泊同用普魯卡因青霉素的血藥濃度水平降低78%～79%，血漿濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)減少75%～85%。9.本藥與氨基糖苷類(lèi)藥合用可使氨基糖苷類(lèi)藥的化學(xué)性失活，降低氨基糖苷類(lèi)藥的藥效。10.本藥與避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，可能的機(jī)制為減少避孕藥的腸肝循環(huán)。11.本藥與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，可能的機(jī)制是本藥對(duì)傷寒沙門(mén)菌有抗菌活性。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn | |
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| 目前臨床多用于梅毒的治療，也用于風(fēng)濕熱和(或)舞蹈病的治療。為繁殖期殺菌劑，抗菌譜與青霉素相同，但作用較持久。 | |
