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左卡尼汀

左卡尼汀副作用;別名:左肉毒堿、左維生素B4、雷卡、東維力、L-Carnitine、Carnitor;左卡尼汀適應(yīng)癥:本品適用于繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥。1.主要用于慢性腎功能衰竭長期血液透析患者因卡尼汀缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥以及低血壓和透析中肌痙攣等。2.可與促紅細胞生成素并用治療尿毒癥貧血,并可參與冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛、心肌梗死、心肌炎、心功能不全、休克、缺血性腦血管病變、肝炎、肝硬化、糖尿病等疾病的輔助治療。3.其他:對小兒代謝性疾病、體重增長不良、疲勞肥胖等也有一定療效。;左卡尼汀藥理學(xué)作用:本品是哺乳動物能量代謝中的必需物質(zhì),其主要功能是促進脂類代謝,可以使缺血、缺氧時堆積的脂酰輔酶A進入線粒體內(nèi),減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行。本品靜注還可以糾正血液透析患者體內(nèi)卡尼汀的缺乏,改善營養(yǎng)狀態(tài)和因卡尼汀缺乏引起的一系列并發(fā)癥。本品能加速正常心肌脂肪酸的氧化,為心肌ATP提供來源;降低乙酰輔酶A與游離輔酶A的比例,調(diào)節(jié)丙酮酸的氧化使葡萄糖氧化增加;減輕心臟缺血損傷程度,促進再灌注時心功能恢復(fù),提高運動耐力。此外,本品還能增加NADH細胞色素C還原酶和細胞色素氧化酶的活性、參與某些藥物的解毒作用,有效對抗蒽環(huán)類及其他抗腫瘤藥物的心臟毒性。
 分類名稱
一級分類:泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類:其他 三級分類: 
 藥品英文名
Levocarnitine
 藥品別名
左肉毒堿、左維生素B4、雷卡、東維力、L-Carnitine、Carnitor
 藥物劑型
左卡尼汀注射劑:1g/5ml/支,0.5g/2.5ml/支;左卡尼汀口服溶液:1g/10ml;左卡尼汀片劑:330mg/片。陰涼干燥處保存。
 藥理作用
本品是哺乳動物能量代謝中的必需物質(zhì),其主要功能是促進脂類代謝,可以使缺血、缺氧時堆積的脂酰輔酶A進入線粒體內(nèi),減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行。本品靜注還可以糾正血液透析患者體內(nèi)卡尼汀的缺乏,改善營養(yǎng)狀態(tài)和因卡尼汀缺乏引起的一系列并發(fā)癥。本品能加速正常心肌脂肪酸的氧化,為心肌ATP提供來源;降低乙酰輔酶A與游離輔酶A的比例,調(diào)節(jié)丙酮酸的氧化使葡萄糖氧化增加;減輕心臟缺血損傷程度,促進再灌注時心功能恢復(fù),提高運動耐力。此外,本品還能增加NADH細胞色素C還原酶和細胞色素氧化酶的活性、參與某些藥物的解毒作用,有效對抗蒽環(huán)類及其他抗腫瘤藥物的心臟毒性。
 藥動學(xué)
一次口服0.5g,健康受試者血漿最大濃度為48.5μmol/L。按20mg/kg的劑量,在3min內(nèi)緩慢靜注后,血漿左卡尼汀符合二室模型,平均分布半衰期為0.585h,平均始末消除半衰期為17.4h,總的人體清除率平均為4.0L/h。左卡尼汀不與血漿蛋白結(jié)合,其排泄途徑取決于給藥途徑,靜注12h內(nèi)從尿中回收大約70%,24h內(nèi)大約80%。口服給藥,尿中回收10%。
 適應(yīng)證
本品適用于繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn1.主要用于慢性腎功能衰竭長期血液透析患者因卡尼汀缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常高脂血癥以及低血壓和透析中肌痙攣等。2.可與促紅細胞生成素并用治療尿毒癥貧血,并可參與冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛、心肌梗死、心肌炎、心功能不全休克、缺血性腦血管病變、肝炎、肝硬化、糖尿病等疾病的輔助治療。3.其他:對小兒代謝性疾病、體重增長不良、疲勞肥胖等也有一定療效。
 禁忌證
對本品過敏者禁用。
 注意事項
1.生殖毒性分級為B,尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,妊娠和哺乳期婦女慎用。本品口服溶液含有少量乙醇,對乙醇過敏的患者慎用。2.在靜脈給藥前,建議先測定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測血生化、生命體征、血漿藥物濃度和全身狀況。3.本品在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液中25℃放置,24h內(nèi)穩(wěn)定。4.本品過量可引起腹瀉。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)主要為一過性的惡心和嘔吐,少見身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎?诜蜢o注可引起癲癇發(fā)作,先前有癲癇發(fā)作的患者,可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn其他不良反應(yīng)(發(fā)生率≥5%)主要如下:1.全身系統(tǒng) 胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等。2.心血管系統(tǒng) 心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等。3.消化系統(tǒng) 腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等。4.內(nèi)分泌系統(tǒng) 甲狀腺功能異常等。5.血液淋巴系統(tǒng) 貧血。6.代謝系統(tǒng) 高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥。7.神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈、失眠、壓抑等。8.呼吸系統(tǒng) 咳嗽、咽喉炎、鼻炎。9.皮膚 瘙癢、皮癥。10.泌尿系統(tǒng) 腎功能異常等。
 用法用量
用于血液透析患者,每次透析結(jié)束時本品1.0g加入15ml生理氯化鈉溶液靜脈緩慢注射2~3min;用于治療慢性充血性心力衰竭和心絞痛,本品3.0g加入5%葡萄糖注射液(糖尿病患者為生理氯化鈉溶液)250ml,靜滴,2~3h內(nèi)滴完,每天1次,10天為一個療程。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn口服時,成人每天1~3g,分2~3次服用,兒童初始劑量50mg/kg(最大劑量一天不超過3g)。
 藥物相應(yīng)作用
接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
 專家點評
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