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替諾法韋

替諾法韋副作用;別名:富馬酸替諾法韋、Tenofovir Disoproxil Fumarate;替諾法韋適應癥:獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)感染。;替諾法韋藥理學作用:本品為(R)-PMPA的前體藥。對Molt4/克隆δ細胞、巴細胞(MT-4)、人單核細胞、巨噬細胞和外周血單核細胞(PBMC)中的HIV-1(Ⅲb株，Ba-L或HE)或HIV-2(ROD)的抗病毒活性比(S)-PMPA強約10～100倍。對感染了HIV-1/Ⅱb的T-淋巴細胞MT-2細胞系；bis(POC)PMPA顯示出強細胞毒性。IC50為0.5mol/L，CC56為250μmol/L；bis(POC)PMPA與(R)-PMPA相比，除了選擇性指數(shù)提高外，其化學穩(wěn)定性和酶穩(wěn)定性亦改善。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：抗病毒藥三級分類：

藥品英文名

Tenofovir

藥品別名

富馬酸替諾法韋、Tenofovir Disoproxil Fumarate

藥物劑型

片劑：100mg，150mg。

藥理作用

本品為(R)-PMPA的前體藥。對Molt₄/克隆δ細胞、巴細胞(MT-4)、人單核細胞、巨噬細胞和外周血單核細胞(PBMC)中的HIV-1(Ⅲb株，Ba-L或HE)或HIV-2(ROD)的抗病毒活性比(S)-PMPA強約10～100倍。對感染了HIV-1/Ⅱb的T-淋巴細胞MT-2細胞系；bis(POC)PMPA顯示出強細胞毒性。醫(yī)學全在.線f1411.cnIC₅₀為0.5mol/L，CC₅₆為250μmol/L；bis(POC)PMPA與(R)-PMPA相比，除了選擇性指數(shù)提高外，其化學穩(wěn)定性和酶穩(wěn)定性亦改善。

藥動學

成人HIV感染者空腹口服單劑量本品75mg/d，150mg/d或300mg/d，間隔7d，再給藥28d，發(fā)現(xiàn)其生物利用度隨食物攝取從約27%增加至4l%，其血清t_1/2≥17h。且全身血藥濃度呈劑量依賴性變化。在治療28d后。醫(yī)/學全在線f1411.cn病人HIV RNA水平從基線呈劑量依賴性降低。

適應證

獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)感染。

禁忌證

注意事項

原有感覺神經(jīng)病者慎用。

不良反應

嚴重不良反應包括：肌酸激酶可逆性升高；原有的感覺神經(jīng)病病情加重。醫(yī)/學全在線f1411.cn

用法用量

口服：15～300mg/次，1/d。

藥物相應作用

專家點評

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