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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:左氧氟沙星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

左氧氟沙星

左氧氟沙星副作用;別名:可樂(lè)必妥、德寧、海力健、恒奧、金諾爾曼、來(lái)弗斯、來(lái)立信、利復(fù)星、麗珠強(qiáng)派、清康、諾普倫、沙嚴(yán)隆、妥佳、優(yōu)普羅康、左旋氟嗪酸、左旋氧氟沙星、左氟沙星、名力爽、Cravit、Lummy、Leflox;左氧氟沙星適應(yīng)癥:可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括單純性或復(fù)雜性尿路感染、淋病、細(xì)菌性前列腺炎、淋菌性尿道炎和非特異性尿道炎(非淋球菌性尿道炎)、腎盂腎炎、軟下疳、癤、癤腫癥、癰傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩織炎、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤和肛門周圍膿腫、外傷、燙傷及手術(shù)傷口(表淺性)等的繼發(fā)性感染、宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染:包括急性咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染:包括細(xì)菌性腸炎或感染性腸炎、膽囊炎、肛周膿腫等;4.其他:還可用于傷寒及其他沙門菌屬感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。;左氧氟沙星藥理學(xué)作用:本藥為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體,作用于細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ),通過(guò)抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性來(lái)阻礙DNA復(fù)制,從而殺滅細(xì)菌;它還可溶解細(xì)菌的部分結(jié)構(gòu)。本品對(duì)包括厭氧菌在內(nèi)的革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌具有廣譜抗菌作用,對(duì)葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌等顯示有較強(qiáng)的抗菌活性。另外本品對(duì)衣原體、支原體也有抗菌作用。本品的抗菌作用比其對(duì)映體右旋體高8~128倍。其抗菌活性比氧氟沙星強(qiáng)2倍,對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性通常是環(huán)丙沙星的2~4倍,對(duì)厭氧菌的抗菌活性為環(huán)丙沙星的4倍,對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的抗菌活性與環(huán)丙沙星相當(dāng)。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射劑。對(duì)革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性細(xì)菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;對(duì)甲氧西林敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌的平均MIC90是環(huán)丙沙星的25%~50%。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:喹諾酮類 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Levofloxacin
 藥品別名
可樂(lè)必妥、德寧、海力健、恒奧、金諾爾曼、來(lái)弗斯、來(lái)立信、利復(fù)星、麗珠強(qiáng)派、清康、諾普倫、沙嚴(yán)隆、妥佳、優(yōu)普羅康、左旋氟嗪酸、左旋氧氟沙星、左氟沙星、名力爽、Cravit、Lummy、Leflox
 藥物劑型
1.片劑:100mg,200mg;2.膠囊:100mg,200mg;3.顆粒劑:1g中含本藥100mg;4.注射劑:100mg,200mg。
 藥理作用
本藥為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體,作用于細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ),通過(guò)抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性來(lái)阻礙DNA復(fù)制,從而殺滅細(xì)菌;它還可溶解細(xì)菌的部分結(jié)構(gòu)。本品對(duì)包括厭氧菌在內(nèi)的革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌具有廣譜抗菌作用,對(duì)葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌等顯示有較強(qiáng)的抗菌活性。另外本品對(duì)衣原體、支原體也有抗菌作用。本品的抗菌作用比其對(duì)映體右旋體高8~128倍。其抗菌活性比氧氟沙星強(qiáng)2倍,對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性通常是環(huán)丙沙星的2~4倍,對(duì)厭氧菌的抗菌活性為環(huán)丙沙星的4倍,對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的抗菌活性與環(huán)丙沙星相當(dāng)。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射劑。對(duì)革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性細(xì)菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;對(duì)甲氧西林敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌的平均MIC90是環(huán)丙沙星的25%~50%。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速、完全,生物利用度近100%,同服食物不影響吸收。本品口服后能迅速有效地滲透到全身,在組織或體液中的藥物濃度高于血漿濃度。健康成人單劑量口服本品50mg、100mg和200mg后,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為0.9~2.4h,峰濃度分別為0.6μg/ml,1.2μg/ml和2.0μg/ml,表觀分布容積為1.09~1.26L/kg,在體內(nèi)分布廣泛,在扁體、前列腺組織、痰液、淚液、女性生殖道、皮膚和唾液等組織及體液中的藥物濃度與血藥濃度之比約為1.1~2.1。在體內(nèi)代謝甚少,在組織與體液內(nèi)濃度高于血漿藥物濃度。本品在體內(nèi)幾乎不代謝,血漿半衰期為4.3~6.0h,在口服給藥后24h內(nèi),用藥劑量的80%~85%以原形從尿液中排泄,2%自糞便排出。本品的消除半衰期和藥時(shí)曲線下面積隨肌酐清除率的降低而呈比例的增加,尿中的排泄率隨腎功能障礙程度的增加而相應(yīng)減低,因而對(duì)腎功能障礙患者可延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間或減低劑量。
 適應(yīng)證
可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括單純性或復(fù)雜性尿路感染、淋病、細(xì)菌性前列腺炎、淋菌性尿道炎非特異性尿道炎(非淋球菌性尿道炎)、腎盂腎炎、軟下疳、癤腫癥、傳染性膿皰病、丹毒蜂窩織炎、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤和肛門周圍膿腫、外傷、燙傷及手術(shù)傷口(表淺性)等的繼發(fā)性感染、宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染:包括急性咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染:包括細(xì)菌性腸炎或感染性腸炎、膽囊炎、肛周膿腫等;4.其他:還可用于傷寒及其他沙門菌屬感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。
 禁忌證
1.對(duì)本品和氧氟沙星有過(guò)敏史者禁用,對(duì)喹諾酮類藥物過(guò)敏者。2.孕婦及哺乳婦女。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn3.在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(幼犬、幼成犬、幼鼠)中發(fā)現(xiàn)本品對(duì)承重關(guān)節(jié)有異常損傷,16歲以下的兒童禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)肝、腎功能嚴(yán)重受損者;(2)有癲癇史者;(3)有中樞神經(jīng)疾病史者;(4)高齡患者;(5)18歲以下者。2.交叉過(guò)敏:本藥與其他喹諾酮類藥物間存在交叉過(guò)敏。
 不良反應(yīng)
1.過(guò)敏癥:偶有水腫、蕁麻疹、熱感或光過(guò)敏癥,有時(shí)可出現(xiàn)皮疹、瘙癢或紅斑等癥狀,當(dāng)出現(xiàn)這些癥狀時(shí)應(yīng)停藥。2.神經(jīng)精神系統(tǒng):偶有震顫、麻木感、視覺(jué)異常、耳鳴、幻覺(jué)或嗜睡,有時(shí)會(huì)出現(xiàn)失眠、頭暈和頭痛等癥狀。3.腎臟:有時(shí)會(huì)出現(xiàn)血尿素氮上升的現(xiàn)象。4.肝臟:有時(shí)會(huì)出現(xiàn)天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、ALT、ALP和r-ALT上升的現(xiàn)象。5.血液:有時(shí)肝出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少或嗜酸粒細(xì)胞增加等現(xiàn)象。因此,用藥期間應(yīng)注意觀察,出現(xiàn)異常時(shí)立即停藥。6.消化器官:有時(shí)會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛和消化不良、假膜性腸炎等癥狀,偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨脹感或便秘等癥狀。也可見(jiàn)黃疸、血清氨基轉(zhuǎn)移酶及總膽紅素升高。7.其他:偶有倦怠感、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、悸動(dòng)或味覺(jué)異常等癥狀出現(xiàn)。8.休克及過(guò)敏性反應(yīng):初期癥狀為紅斑、惡寒和呼吸困難等。9.中毒性表皮壞死癥(Lyell癥候群)及皮膚黏膜眼癥候群(stevensJohnson癥候群)。10.痙攣。11.個(gè)別患者可出現(xiàn)血尿素氮升高,甚至引起急性腎功能不全。12.黃疸:初期癥狀為惡心、嘔吐、食欲缺乏、倦怠感和瘙癢等。13.無(wú)粒白細(xì)胞癥:初期癥狀為發(fā)熱、咽喉痛和倦怠感等。14.間質(zhì)性肺炎:有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常和嗜酸粒細(xì)胞增多等癥狀。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn
 用法用量
1.口服給藥:常用量為每天300~400mg,分2~3次服用,如感染較重或感染病原敏感性較差者(如單胞菌屬感染)劑量可增至每天600mg,分3次服。(1)呼吸道感染:每次200mg,每天2次;或每次100mg,每天3次。療程為7~14天;(2)急性單純性下尿路感染:每次100mg,每天2次,療程5~7天;(3)復(fù)雜性尿路感染:每次200mg,每天2次;或每次100mg,每天3次。療程10~14天;(4)細(xì)菌性前列腺炎:每次200mg,每天2次,療程6周。2.靜脈滴注:每次100~200mg,每天2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥可增強(qiáng)華法林的抗凝作用,同用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者凝血酶原時(shí)間。2.本藥與非苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸類甾體類抗炎藥芬布芬同用時(shí)偶有抽搐發(fā)生,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其發(fā)生率較依諾沙星、環(huán)丙沙星、諾氟沙星及氧氟沙星低。3.含鋁、鎂的抗酸藥及鐵劑可減少本藥的吸收。地丹諾新(didanosine,DDI)可與氟喹諾酮類藥螯合,故不宜與本藥同用。4.本藥對(duì)茶堿類藥物體內(nèi)代謝的影響遠(yuǎn)較依諾沙星、環(huán)丙沙星小。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品口服后迅速吸收,吸收完全,生物利用度接近100%,與食物同服不影響吸收。本品的抗菌作用比其對(duì)映體右旋體高8~128倍,對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌的MIC90值比氧氟沙星低50%。左氧氟沙星治療下呼吸道感染,口服,每天2次,每次200mg,療程7~14天,臨床有效率為86%,細(xì)菌清除率為86%。試驗(yàn)結(jié)果表明,左氧氟沙星是治療輕、中度感染的抗菌藥物,安全有效。國(guó)外報(bào)道,應(yīng)用本品治療感染患者3015例,口服給藥,每次100mg,每天3次,或每天200~600mg,連續(xù)7~14天?傆行蕿87.65%,其中對(duì)呼吸系統(tǒng)感染的有效率為84.9%,對(duì)尿路感染的有效率為87.2%,對(duì)生殖泌尿系統(tǒng)感染的有效率為86.8%,對(duì)腸道感染的有效率為100%,對(duì)口腔和牙齦感染的有效率為83.0%,對(duì)婦科、外科、耳鼻喉科感染的有效率分別為84.5%、93.4%和91.7%。上海醫(yī)科大學(xué)附屬華山醫(yī)院對(duì)70例細(xì)菌感染患者(下呼吸道感染40例、泌尿系統(tǒng)感染30例)應(yīng)用左氧氟沙星口服,每次200mg,每天2次,連續(xù)7~14天,單純下尿路感染患者每次200mg,每天1次,連續(xù)5~7天。結(jié)果總有效率為93%,細(xì)菌學(xué)清除率為88%,不良反應(yīng)輕微,呈一過(guò)性,發(fā)生率為6%。應(yīng)用本品每天0.2~0.3g治療各種婦產(chǎn)科感染,臨床治愈/改善率為93%;對(duì)包括沙眼衣原體、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、消化鏈球菌屬和糞腸球菌在內(nèi)的常見(jiàn)致病菌,細(xì)菌學(xué)清除率達(dá)90%以上。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn
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