【藥品名稱】
通用名:注射用苯巴比妥鈉
曾用名:
商品名:
英文名:Phenobarbital Sodium for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Benbɑbituonɑ
本品的主要成份為:苯巴比妥鈉。其化學名稱為:5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一鈉鹽。
結構式:(參見苯巴比妥鈉注射液)
分子式:C12H11N2NaO3
分子量:254.22
【性狀】
本品為白色結晶性顆;蚍勰。
【藥理毒理】
本品為鎮(zhèn)靜催眠藥、驚厥藥,是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經(jīng)細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散?蓽p少胃液分泌,降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度?僧a(chǎn)生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。
【藥代動力學】
注射后分布于體內(nèi)各組織,血漿蛋白結合率約為40%(20%~45%),表觀分布容積為0.5~0.9L/kg,腦組織內(nèi)濃度最高,骨骼肌內(nèi)藥量最大,并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10~40?g/ml,超過40?g/ml即可出現(xiàn)毒性反應。成人T1/2約為50~144小時,小兒約為40~70小時,肝腎功能不全時T1/2延長。約48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝,轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合,由腎臟排出,有27%~50%以原形從腎臟排出?赏高^胎盤和分泌入乳汁。
【適應癥】
主要用于治療抗驚厥、癲癎,是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的重要藥物。醫(yī)學全在.線f1411.cn可用于麻醉前用藥。
【用法用量】
肌肉注射。成人常用量:催眠,一次50~100mg;麻醉前用藥,一次100~200mg;術后應用,一次100~200mg,必要時重復,24小時內(nèi)總量可達400mg;極量一次250 mg,一日500mg。治療癲癇持續(xù)狀態(tài)時劑量加大,靜脈注射一次200~300mg(速度不超過每分鐘60mg),必要時6小時重復一次。小兒常用量:鎮(zhèn)靜或麻醉前應用,一次按體重2mg/kg;抗驚厥或催眠每次按體重3~5mg/kg或按體表面積125mg/m2。
【不良反應】
1.用于抗癲癎時最常見的不良反應為鎮(zhèn)靜,但隨著療程的持續(xù),其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯。
2.可能引起微妙的情感變化,出現(xiàn)認知和記憶的缺損。
3.長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。
4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5.大劑量時可產(chǎn)生眼球震顫、共濟失調(diào)和嚴重的呼吸抑制。
6.用本品的患者中約1%~3%的人出現(xiàn)皮膚反應,多見者為各種皮疹以及哮喘,嚴重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens-Johnson綜合癥),中毒性表皮壞死極為罕見。
7.有報道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能紊亂。
8.長時間使用可發(fā)生藥物依賴,停藥后易發(fā)生停藥綜合癥。
【禁忌】
禁用于以下情況:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
【注意事項】
1.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏。
2.作抗癲癎藥應用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大療效。
3.肝功能不全者,用量應從小量開始。
4.長期用藥可產(chǎn)生耐藥性。
5.長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀。
6.與其他中樞抑制藥合用,對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用,應注意。醫(yī)學全在/線f1411.cn
7.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細和危險工種作業(yè)者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征;可能由于維生素K含量減少引起新生兒出血;妊娠晚期或分娩期應用,由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)的呼吸抑制;可能對胎兒產(chǎn)生致畸作用。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。
【兒童用藥】
可能引起反常的興奮,應注意。
【老年患者用藥】
對本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯亂或抑郁,因此用量宜較小。
【藥物相互作用】
1.本品為肝藥酶誘導劑,提高藥酶活性,長期用藥不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強效能。
2.與口服抗凝藥合用時,可降低后者的效應,這是由于肝微粒體酶的誘導,加速了抗凝藥的代謝,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。
3.與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。
4.與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應,因為肝微粒體酶的誘導,可使這些藥物代謝加快。
5.與環(huán)磷酰胺合用,理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物,但臨床上的意義尚未明確。
6.與奎尼丁合用時,由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調(diào)整后者的用量。
7.與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。
8.與氟哌丁醇合用治療癲癎,可引起癲癎發(fā)作形式改變,需調(diào)整用量。
9.與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
【藥物過量】
15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發(fā)腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒,中毒致死的血藥濃度為6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環(huán)功能,施行有效的人工呼吸,必要時行氣管切開,并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應藥物。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉堿化尿液加速排泄,如腎功能正?捎盟倌,嚴重者可透析。醫(yī)學全在.線f1411.cn極度過量時,大腦一切電活動消失,腦電圖變?yōu)橐粭l平線,并不一定代表為臨床死亡,若不并發(fā)缺氧性損害,尚有挽救的希望。
【規(guī)格】
(1)50mg (2)100mg (3)200mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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