巰嘌呤

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巰嘌呤副作用;別名:6-巰基嘌呤、樂疾寧、巰唑嘌呤、6-MP、Purinethol;巰嘌呤適應(yīng)癥:1.急性白血病。2.慢性粒細(xì)胞性白血病。3.絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎。4.淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤。5.用于角膜移植排斥反應(yīng)及用于對甾體激素治療無效或其他原因不能使用甾體激素且有失明危險(xiǎn)的嚴(yán)重葡萄膜炎，如交感性眼炎、白塞病(貝赫切特綜合征)等；也用于鞏膜炎、瘢痕性天皰瘡的眼部炎癥。;巰嘌呤藥理學(xué)作用:系嘌呤衍生物，在體內(nèi)必須被次黃嘌呤-鳥苷酸轉(zhuǎn)移酶代謝為相應(yīng)的偽核苷酸-6-硫肌苷酸才能發(fā)揮其抗腫瘤作用，后者抑制肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账�，抑制DNA和RNA的合成。本藥作用于S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物。有些腫瘤因缺乏次黃嘌呤-鳥苷酸轉(zhuǎn)移酶，因而對本品耐藥。本品可阻斷嘌呤環(huán)的生物合成和抑制嘌呤的相互轉(zhuǎn)化，從而抑制免疫活性細(xì)胞的增殖，同時還具有抗炎作用。

分類名稱

一級分類：眼科用藥二級分類：影響免疫功能的藥物三級分類：免疫抑制劑

藥品英文名

Mercaptopurine

藥品別名

6-巰基嘌呤、樂疾寧、巰唑嘌呤、6-MP、Purinethol

藥物劑型

片劑：25mg，50mg，100mg。

藥理作用

系嘌呤衍生物，在體內(nèi)必須被次黃嘌呤-鳥苷酸轉(zhuǎn)移酶代謝為相應(yīng)的偽核苷酸-6-硫肌苷酸才能發(fā)揮其抗腫瘤作用，后者抑制肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账幔种艱NA和RNA的合成。本藥作用于S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物。有些腫瘤因缺乏次黃嘌呤-鳥苷酸轉(zhuǎn)移酶，因而對本品耐藥。本品可阻斷嘌呤環(huán)的生物合成和抑制嘌呤的相互轉(zhuǎn)化，從而抑制免疫活性細(xì)胞的增殖，同時還具有抗炎作用。

藥動學(xué)

口服后吸收較快，但不完全(20%～50%)，tmax為2h。吸收后在肝臟內(nèi)迅速被氧化為硫尿酸等產(chǎn)物而失去活性，在24～48h內(nèi)有60%自尿中排出。少量分布于肝、腎和脾臟，可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，有一定蓄積作用。通常劑量時極少進(jìn)入腦脊液。

適應(yīng)證

1.急性白血病。2.慢性粒細(xì)胞性白血病。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn3.絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎。4.淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤。5.用于角膜移植排斥反應(yīng)及用于對甾體激素治療無效或其他原因不能使用甾體激素且有失明危險(xiǎn)的嚴(yán)重葡萄膜炎，如交感性眼炎、白塞病(貝赫切特綜合征)等；也用于鞏膜炎、瘢痕性天皰瘡的眼部炎癥。

禁忌證

對本品過敏者、孕婦、哺乳者和骨髓功能不全者禁用。

注意事項(xiàng)

1.肝、腎功能不全者慎用。2.用藥期間須監(jiān)測血象、肝功能、腎功能。3.本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故應(yīng)避免在妊娠初期3個月內(nèi)服用。

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)：成人25%出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐，一般較輕。胃炎及腹瀉較少見。2.骨髓抑制：白細(xì)胞及血小板減少，嚴(yán)重者可有全血減少。3.其他：少數(shù)患者出現(xiàn)肝功能損傷，可出現(xiàn)黃疸，停藥后可恢復(fù)。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn敏感患者可有血尿酸過高、尿酸結(jié)晶尿及腎功能障礙。大劑量可引起壞死性腸炎、剝脫性皮炎。另外，有伴發(fā)胰腺炎或肺纖維化的報(bào)道。

用法用量

口服：每天1.5～25mg/kg，1次或分次服用，可持續(xù)半年。1.白血�。好刻�60mg/m²(成人50～150mg)，分次口服，并應(yīng)根據(jù)血象變化調(diào)整劑量。維持量為50mg，每天1次或隔日或3天1次。2.絨毛膜上皮癌：每天6mg/kg，分2次口服，連用10天為1個療程，間隔3～4周重復(fù)。

藥物相應(yīng)作用

不宜與肝毒性藥物合用；別嘌醇可抑制本品代謝，并用時藥量減少至常用量的1/4～1/3。

專家點(diǎn)評

本品為抗嘌呤類藥物，抑制核酸合成，主要作用于細(xì)胞周期S期。適用于交感性眼炎、貝赫切特綜合征(白塞病)等。巰嘌呤于1952年合成，為嘌呤類抗代謝藥，結(jié)構(gòu)與黃嘌呤相似，在體內(nèi)轉(zhuǎn)為6-巰基喋呤核苷酸、阻斷次黃嘌呤代謝，急性白血病的維持治療，兒童優(yōu)于成人。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn對慢性粒細(xì)胞白血病也有一定療效，對絨毛膜癌有一定療效，可與潑尼松合用預(yù)防排異反應(yīng)。在治療中應(yīng)注意對骨髓的抑制作用，并長期監(jiān)測肝功能。

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