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| 一級(jí)分類：消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：其他 三級(jí)分類： | |
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| 柳氮磺胺吡啶、水楊酸偶氮磺胺吡啶、磺胺柳吡啶、抵克萊苯、Azopyrine、Azulfidine、Salicyzosulfapyridine、Salazopyrin、SASP | |
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| 1.片劑：0.125g，0.25g，0.5g；2.栓劑：0.5g；3.散劑：灌腸用。 | |
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| 本藥是水楊酸與磺胺吡啶的偶氮化合物，具有抗菌、抗風(fēng)濕和免疫抑制作用。在腸道內(nèi)被該處細(xì)菌分解為磺胺吡啶(SP)與5-氨基水楊酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用，它在藥物分子中主要起載體作用，阻止5-ASA在胃和十二指腸部位吸收，僅在腸道堿性條件下，腸道微生物使重氮鍵破裂而釋出有效成分。其機(jī)制目前認(rèn)為主要是5-ASA與大腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長(zhǎng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，減少大腸桿菌和梭狀芽胞桿菌，同時(shí)抑制腸前列腺素的合成(潰瘍性結(jié)腸炎患者前列腺素增加)以及其他炎癥介質(zhì)(白三烯)的合成。其抗風(fēng)濕作用可能是通過(guò)磺胺吡啶抑制腸道中的某些抗原性物質(zhì)而產(chǎn)生的，從而抑制強(qiáng)直性脊柱炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的免疫過(guò)程。本品在胃腸道幾無(wú)吸收，對(duì)結(jié)締組織有特別的親和力，并從腸壁結(jié)締組織中釋放出磺胺吡啶。 | |
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| 本藥的吸收隨個(gè)體而異，一般較差�？诜笤谖改c道吸收少，通過(guò)膽汁可重新進(jìn)入腸道，藥物在服用后1～2h于血漿中出現(xiàn)，3～5h可分解釋放出磺胺吡啶，未被吸收部分被回腸末段和結(jié)腸細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不吸收，大部分以原形由糞便中排出，在糞便中濃度較高，僅部分被吸收，約1/3以乙�；问诫S尿排泄，但前者的N-乙酰衍生物可見(jiàn)于尿內(nèi)。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可測(cè)知其乙酰化代謝產(chǎn)物。血清磺胺吡啶及其代謝物的濃度(20～40μg/ml)與治療效果有關(guān)，濃度超過(guò)50μg/ml時(shí)具有毒性，故應(yīng)減少劑量，避免毒性反應(yīng)。磺胺吡啶及其代謝物也可出現(xiàn)于母乳中。能透過(guò)胎盤(pán)。 | |
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| 1.對(duì)本藥及其代謝產(chǎn)物、磺胺類藥物或水楊酸過(guò)敏；2.血小板、粒細(xì)胞減少癥；3.腸道或尿路阻塞；4.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏；5.血紫質(zhì)��；6.嚴(yán)重肝功能損害；7.嚴(yán)重腎功能不全；8.2歲以下小兒(因本藥有導(dǎo)致膽紅素腦病的可能)；9.妊娠婦女。 | |
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| 1.慎用：(1)肝腎功能不全者及支氣管哮喘患者慎用；(2)孕婦最后1個(gè)月和產(chǎn)婦第1個(gè)月慎用。(3)慢乙�；�；(4)肝、腎功能損害；(5)青少年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的全身用藥；(6)纖維化肺泡炎。2.其他：對(duì)磺胺藥過(guò)敏患者對(duì)本品也會(huì)有交叉過(guò)敏。對(duì)呋塞米、磺�；�、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過(guò)敏者對(duì)本藥也會(huì)過(guò)敏。3.治療過(guò)程中應(yīng)注意檢查血象、尿中有無(wú)磺胺結(jié)晶，長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)尿路結(jié)石，應(yīng)定期進(jìn)行直腸鏡檢查。4.出現(xiàn)皮膚癥狀和血液紊亂時(shí)應(yīng)立即停止給藥。5.用藥期間應(yīng)保障足夠的水分供給。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn | |
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| 由于本藥治療時(shí)間較長(zhǎng)，故不良反應(yīng)較多。1.過(guò)敏反應(yīng)：可出現(xiàn)發(fā)熱和皮疹，嚴(yán)重者引起皮膚壞死(Lyell綜合征)。2.呼吸系統(tǒng)：呼吸系統(tǒng)的不良反應(yīng)不多見(jiàn)。有纖維性肺泡炎的報(bào)道，但應(yīng)與潰瘍性結(jié)腸炎的癥狀如發(fā)熱、呼吸困難、嗜酸粒細(xì)胞增多、肺浸潤(rùn)相區(qū)別。這類不良反應(yīng)一般出現(xiàn)在服藥后1～6個(gè)月內(nèi)，停藥后即可恢復(fù)，但也有死亡報(bào)道。對(duì)這類患者可用偶氮水楊酰水楊酸類代替。3.血液系統(tǒng)：本藥最需引起注意的不良反應(yīng)是對(duì)造血系統(tǒng)的抑制。(1)可發(fā)生血小板減少癥(嚴(yán)重者可引起出血傾向)和白細(xì)胞減少癥(嚴(yán)重者可發(fā)生感染)；(2)本藥亦可使葉酸吸收減少，引起巨幼紅細(xì)胞貧血癥；(3)對(duì)于缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶的患者，血細(xì)胞溶解的傾向比較嚴(yán)重；(4)也有由于造血系統(tǒng)的損傷致死的報(bào)道。4.消化系統(tǒng)：常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹部不適，也可出現(xiàn)咽痛、吞咽困難，罕見(jiàn)的胰腺炎、中毒性肝炎及結(jié)腸炎加重。對(duì)于慢乙�；x的患者，消化系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率較高。5.生殖系統(tǒng)：本藥可引起男性精子數(shù)減少、活動(dòng)能力下降、畸形比例增高，致使生育力下降或不育。6.精神神經(jīng)系統(tǒng)：對(duì)某些異常過(guò)敏的患者，服用本藥可能出現(xiàn)精神神經(jīng)癥狀。有報(bào)道可出現(xiàn)嚴(yán)重抑郁。7.泌尿系統(tǒng)：本藥所含的磺胺吡啶吸收后可引起排尿困難、結(jié)晶尿和血尿。8.耐藥性：有研究發(fā)現(xiàn)本藥能誘發(fā)細(xì)菌的耐藥性。9.其他：罕見(jiàn)甲狀腺腫大。 | |
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| 1.口服給藥：初始劑量為每天2～3g，分3～4次服用，吞服勿嚼。無(wú)反應(yīng)時(shí)漸增至每天4～6g，癥狀緩解后逐漸減量至每天1.5～2g，直至癥狀消失。總療程可達(dá)1年。2歲以上兒童初始量為10～15mg/kg，維持量為7.5～10mg/kg，每天4次。2.直腸給藥：重癥患者每天早、中、晚排便后各用肛栓劑1粒；中或輕癥者，早、晚排便后各用肛栓劑1粒。癥狀明顯改善后，每晚或隔日晚用肛栓劑1粒。栓劑塞入肛門(mén)后側(cè)臥0.5h。3.灌腸：本藥2g研粉加白及粉3g，錫類散1支和氫化可的松、普魯卡因適量，溫開(kāi)水100～200ml混合后作保留灌腸，每天1～2次。 | |
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| 1.與保泰松合用時(shí)，本藥的作用可能加強(qiáng)。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn2.本藥與丙磺舒合用時(shí)，可降低腎小管對(duì)磺胺的排泌量，使血中磺胺濃度上升，容易引起中毒。3.與抗凝藥、苯妥英鈉、口服降糖藥、硫噴妥類、甲氨蝶呤等合用時(shí)，本藥的作用延長(zhǎng)，毒性增加，要注意調(diào)整用量。4.利魯唑有潛在的肝毒性，與本藥合用可增加肝臟損害的危險(xiǎn)性。至今尚無(wú)二者合用的安全性資料。5.本藥與尿堿化藥合用時(shí)，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。6.本藥與洋地黃苷類藥物合用時(shí)，后者的吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時(shí)觀察洋地黃苷類藥物的作用與療效。7.本藥與氰鈷胺片(vit12片)合用時(shí)，將影響后者的吸收。8.抑制腸道菌群的藥物，尤其是各種廣譜抗菌藥物，可抑制腸道菌群，影響本藥在腸內(nèi)的分解，使本藥作用降低。9.氨芐西林可影響本藥的吸收程度，降低其利用度，但對(duì)吸收開(kāi)始時(shí)間、峰濃度時(shí)間及吸收半衰期和分布半衰期無(wú)明顯影響(其作用機(jī)制不清楚)。兩者合用時(shí)，應(yīng)注意觀察本藥的療效是否降低。10.與四環(huán)素類抗生素合用時(shí)，本藥的抗炎作用減弱(其機(jī)制為四環(huán)素類抗生素抑制腸道菌群，阻礙本藥分解為5-氨基水楊酸，使其抗炎作用減弱)。故應(yīng)用本藥治療期間最好避免應(yīng)用四環(huán)素類廣譜抗生素。11.由于絡(luò)合作用，硫酸亞鐵可能干擾本藥在體內(nèi)的吸收。12.對(duì)大鼠進(jìn)行的體內(nèi)研究表明，考來(lái)烯胺在腸道中可與本藥結(jié)合，使本藥不能被腸道中的細(xì)菌分解，故以原形隨糞便排出增加。該相互作用在人體內(nèi)是否發(fā)生，尚有待進(jìn)一步證實(shí)。但為避免此相互作用的發(fā)生，建議兩藥服用的間隔時(shí)間盡可能長(zhǎng)一些。13.本藥與葉酸合用時(shí)，后者的吸收減少，血藥濃度降低(其機(jī)制尚不清楚)。需要同時(shí)用藥的炎癥性腸病患者，非腸道給予葉酸可避免此種相互影響。14.與葡萄糖酸鈣合用，可導(dǎo)致本藥的吸收延遲。15.本藥可誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的環(huán)孢素的代謝，從而降低環(huán)孢素的藥效。16.本藥與傷寒活疫苗合用，可降低后者的抗傷寒沙門(mén)氏菌的抗菌活性。故應(yīng)在最后一次使用本藥24h或更長(zhǎng)的時(shí)間以后再給予傷寒活疫苗。 | |
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| 本品應(yīng)為臨床免疫抑制劑，常用于非特異性炎癥為首選藥物。如潰瘍性結(jié)腸炎、不明原因關(guān)節(jié)炎等效果顯著。也可用于克羅恩病等。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn本品為水楊酸與磺胺吡啶的偶氮化合物，對(duì)腸壁結(jié)締組織有特殊親和力，并且有抗菌、消炎和免疫抑制作用�？诜蟠蟛糠衷谀c內(nèi)細(xì)菌分解為水楊酸和磺胺吡啶而起作用。 | |
