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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:托烷司瓊的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

托烷司瓊

托烷司瓊副作用;別名:托品西隆、曲匹西龍、托普西龍、鹽酸托烷司瓊、歐必亭、嘔必停、鹽酸托拉司瓊、鹽酸托品西隆、Navoban、Tropisetron Hydrochloride;托烷司瓊適應癥:主要用于預防和治療癌癥化療引起的惡心與嘔吐。;托烷司瓊藥理學作用:本藥為外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)五羥色胺3(5-HT3)受體的高效、高選擇性拮抗藥?拱┧幬锘蚍暖熆杉ぐl(fā)小腸黏膜的嗜鉻細胞釋放五羥色胺(5-HT),誘導嘔吐反射,引起惡心和嘔吐。本藥能選擇性抑制這一反射中外周神經(jīng)元突觸前5-HT3受體的興奮,并可能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT3受體傳遞的迷走神經(jīng)傳入后區(qū)有直接影響。這種雙重作用阻斷了嘔吐反射過程中神經(jīng)介質(zhì)的化學傳遞,從而對化療及放療引起的嘔吐有治療作用。臨床研究表明,在2~3個癌癥化療周期中連續(xù)使用本藥,其療效也不會降低。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:止吐及催吐藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Tropisetron
 藥品別名
托品西隆、曲匹西龍、托普西龍、鹽酸托烷司瓊、歐必亭、嘔必停、鹽酸托拉司瓊、鹽酸托品西隆、Navoban、Tropisetron Hydrochloride
 藥物劑型
1.注射劑:5mg(5ml);2.膠囊:5mg。
 藥理作用
本藥為外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)五羥色胺3(5-HT3)受體的高效、高選擇性拮抗藥?拱┧幬锘蚍暖熆杉ぐl(fā)小腸黏膜的嗜鉻細胞釋放五羥色胺(5-HT),誘導嘔吐反射,引起惡心和嘔吐。本藥能選擇性抑制這一反射中外周神經(jīng)元突觸前5-HT3受體的興奮,并可能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT3受體傳遞的迷走神經(jīng)傳入后區(qū)有直接影響。這種雙重作用阻斷了嘔吐反射過程中神經(jīng)介質(zhì)的化學傳遞,從而對化療及放療引起的嘔吐有治療作用。臨床研究表明,在2~3個癌癥化療周期中連續(xù)使用本藥,其療效也不會降低。
 藥動學
本藥口服后自胃腸道吸收迅速且完全,其絕對生物利用度取決于劑量,當劑量為5mg時,大約為60%;劑量為45mg時,幾乎為100%?诜_峰時間為2~3.5h,血藥濃度峰值為21.7~29.0μg/L;靜脈注射時血藥濃度峰值為82~84μg/L。作用可維持24h。本藥約71%以非特異的方式與血漿蛋白結(jié)合(主要為α1-糖蛋白)。成人表觀分布容積為400~600L;兒童的分布容積較小,六歲以下的兒童約為145L,15歲以下的兒童約為265L。代謝正常者靜脈給藥后消除半衰期為7.3h,口服給藥后為8.6h;代謝不良者,靜脈給藥后為30h,口服給藥后為42h。
 適應證
主要用于預防和治療癌癥化療引起的惡心與嘔吐。
 禁忌證
1.對本藥及其他5-HT3受體拮抗藥(如昂丹司瓊、格雷司瓊)過敏者;嚴重肝腎功能損害者。醫(yī)學全/在線f1411.cn2.嚴重肝腎功能損害者。3.孕婦及哺乳期婦女。
 注意事項
1.慎用:(1)有心血管疾病的患者。(2)肝功能障礙或腎功能不全的患者。(3)兒童。2.每天只需給藥1次。
 不良反應
本藥常規(guī)劑量下的不良反應多為一過性。最常見的不良反應為,應用2mg時的頭痛和應用5mg時的便秘,這些反應在代謝不良者中的發(fā)生率更高。其他常見的有頭暈、疲勞和胃腸功能紊亂(如腹痛、腹瀉)。個別報道可發(fā)生Ⅰ型過敏反應,表現(xiàn)為面色潮紅和(或)全身蕁麻疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓等。與其他5-HT3受體拮抗藥相似,個別病例可出現(xiàn)虛脫、暈厥、心血管意外,但未明確本藥與這些不良反應的關系,有可能是由于細胞毒藥物或原有疾病所引起。臨床研究表明本藥不引起錐體外系的不良反應。
 用法用量
1.常規(guī)劑量:推薦劑量為每天5mg,在一個治療周期中,本藥最多可連續(xù)應用6天。2.口服給藥:療程第2~6天:每天1次,每次5mg,于進食前至少1h服用。醫(yī)學全.在線f1411.cn膠囊應于早上起床后立即用水送服。療程一般為2~6天,輕癥者可適當縮短療程。亦可根據(jù)化療方案調(diào)整用量。但也有人建議在治療的第1~6天均予靜脈給藥。3.靜脈注射:療程第1天:在化療前將本藥5mg溶于100ml常用的輸注溶液如生理鹽水、林格液或5%葡萄糖注射劑中靜脈滴注(不少于15min)或緩慢靜脈推注(注射速度為每分鐘2mg)。
 藥物相應作用
1.與氟哌啶醇、地塞米松合用,可提高本藥的療效,降低不良反應。2.本藥與利福平或其他肝酶誘導劑(如苯巴比妥保泰松)合用時,可使本藥的代謝加速,血藥濃度降低,作用減弱。故兩者合用時,代謝正常者需增加本藥劑量。3.細胞色素P450酶抑制劑(西咪替丁)對本藥的血藥濃度影響極微,合用時無需調(diào)整劑量。本品與食物同服可使吸收延遲。
 專家點評
1.用藥適應證與昂丹司瓊、格雷司瓊等其他5-HT3拮抗劑類似,目前已被臨床所首選。2.單支劑量的本品(5mg)與單支劑量的昂丹司瓊(8mg)或格雷司瓊(3mg)療效沒有差別。3.相同劑量的本品(均5mg)口服或靜脈使用療效亦相同。4.本品對中、低度致吐化療藥物的抗嘔吐有效率可達100%,對高度致吐化療藥物如順鉑的有效率為70%。醫(yī)/學全在線f1411.cn5.本品可以在化療當天應用,每天單劑一次,最多兩次,遇到不能完全控制或遲發(fā)性反應時,可聯(lián)合使用其他非5-羥色胺受體拮抗劑類藥物。
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