噴他佐辛

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噴他佐辛

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

噴他佐辛

英文名稱：

Pentazocine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	戊唑星，鎮(zhèn)痛新	Talwin

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	10mg；15mg；30mg(粉)
2	片劑	25mg；50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Pentazocine

藥理作用：

噴他佐辛為阿片受體的部分激動(dòng)劑，主要激動(dòng)κ受體和α受體，對(duì)μ受體有弱拮抗作用。其鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1／3，呼吸抑制作用為嗎啡的1／2。增加劑量時(shí)其鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)，而呼吸抑制作用并不相應(yīng)增加。對(duì)胃腸道平滑肌作用與嗎啡相似，但對(duì)膽道括約肌作用較弱。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用不同于嗎啡，可引起血壓上升，心律增快，增加心臟做功。

藥動(dòng)學(xué)：

口服及注射后吸收均良好，肌注后T_max為15～60分鐘�？诜�，在肝臟中具有首關(guān)效應(yīng)，進(jìn)入血中的不到20％，故口服后T_max為1～3小時(shí)。主要在肝臟代謝經(jīng)腎臟排泄。肌注后半衰期約2小時(shí)，口服后作用持續(xù)5小時(shí)以上。

適應(yīng)癥：

噴他佐辛最適于慢性中度疼痛和麻醉前給藥。

用法用量：

口服：成人每次25～100mg，每4～6小時(shí)1次，每天極量為600mg；6～12歲兒童每次25mg，每3～4小時(shí)1次。肌內(nèi)注射：每次30mg，每3～4小時(shí)1次。劇痛時(shí)，劑量可加大到1次50～60mg。

不良反應(yīng)：

1．常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、眩暈、鎮(zhèn)靜、出汗。大劑量可引起呼吸抑制、血壓上升、心率加快。偶見欣快癥、便秘、尿潴留。有時(shí)可引起焦慮、噩夢(mèng)、幻覺等精神癥狀。納洛酮能對(duì)抗其呼吸抑制的毒性，緩解精神癥狀。
2．噴他佐辛為非成癮性鎮(zhèn)痛藥。對(duì)嗎啡有耐受性的人，使用本品能減弱嗎啡的鎮(zhèn)痛作用，并可促使成癮者產(chǎn)生戒斷癥狀。

相互作用：

與巴比妥類藥物合用，易產(chǎn)生沉淀。

注意事項(xiàng)：

1．禁忌證頭部外傷、顱內(nèi)損傷有神智不清危險(xiǎn)的病人、顱內(nèi)壓升高和心肌梗死患者及嚴(yán)重呼吸抑制狀態(tài)病人。
2．有膽道疾病、藥物依賴史和麻醉藥依賴性的病人慎用。
3．兒童、孕婦及哺乳期婦女不宜應(yīng)用。

療效評(píng)價(jià)：

臨床上本品只推薦應(yīng)用于無阿片類藥物依賴的病人的止痛。對(duì)嚴(yán)重疼痛的止痛效果不如嗎啡。因可能增加心臟負(fù)荷，故不適用于心肌梗死病人的止痛。

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