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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:西苯唑啉的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

西苯唑啉

西苯唑啉副作用;別名:環(huán)苯唑啉、Exacor、Cibenol、Cipralan;西苯唑啉適應(yīng)癥:1.本品主要用于治療室性心律失常,對(duì)室性期前收縮(室性早搏)療效較顯,尤其在新發(fā)生的心肌梗死時(shí)所發(fā)生的室性期前收縮。2.本品也可用于治療室上性心律失常如心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速以及預(yù)激綜合征伴室上速。;西苯唑啉藥理學(xué)作用:1.本品除具有I a類抗心律失常藥的特點(diǎn)之外,還具有Ⅲ類、Ⅳ類抗心律失常藥的作用。其具體作用機(jī)制尚在進(jìn)一步研究中,目下已確定的情況是,本品具有膜穩(wěn)定作用,并有復(fù)極抑制和鈣通道拮抗作用。2.本品可通過鈉通道而抑制快速Na+內(nèi)流,從而減慢傳導(dǎo);同時(shí)還可抑制鉀通道,從而減少K+外流,致使復(fù)極過程受到干擾,在心電圖上表現(xiàn)為動(dòng)作電位時(shí)程延長。3.本品還可抑制Ca2 內(nèi)流。對(duì)竇房結(jié)的抑制作用較小,對(duì)房室結(jié)的抑制表現(xiàn)在房室傳導(dǎo)延遲,此外,還可延長旁路不應(yīng)期,且對(duì)心室自律性也具有抑制作用。4.本品對(duì)心肌具有負(fù)性變力作用,在臨床用藥中必須注意。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗心律失常藥物 三級(jí)分類:其他抗心律失常藥 
 藥品英文名
Cibenzoline
 藥品別名
環(huán)苯唑啉、Exacor、Cibenol、Cipralan
 藥物劑型
1.片劑:260mg;2.膠囊劑:65mg;3.注射劑:50mg。(均以基質(zhì)計(jì))
 藥理作用
1.本品除具有I a類抗心律失常藥的特點(diǎn)之外,還具有Ⅲ類、Ⅳ類抗心律失常藥的作用。其具體作用機(jī)制尚在進(jìn)一步研究中,目下已確定的情況是,本品具有膜穩(wěn)定作用,并有復(fù)極抑制和鈣通道拮抗作用。2.本品可通過鈉通道而抑制快速Na+內(nèi)流,從而減慢傳導(dǎo);同時(shí)還可抑制鉀通道,從而減少K+外流,致使復(fù)極過程受到干擾,在心電圖上表現(xiàn)為動(dòng)作電位時(shí)程延長。3.本品還可抑制Ca2 內(nèi)流。對(duì)竇房結(jié)的抑制作用較小,對(duì)房室結(jié)的抑制表現(xiàn)在房室傳導(dǎo)延遲,此外,還可延長旁路不應(yīng)期,且對(duì)心室自律性也具有抑制作用。4.本品對(duì)心肌具有負(fù)性變力作用,在臨床用藥中必須注意。
 藥動(dòng)學(xué)
1.本品口服后易于吸收(幾乎達(dá)到全部被吸收),生物利用度達(dá)98%。單次給藥后90分鐘可達(dá)血藥峰值。其血漿蛋白結(jié)合率為50%~60%。2.本品進(jìn)人體內(nèi)后分布迅速,Vd為5L/kg。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn本品經(jīng)腎分泌,隨尿排出的原藥占用藥量的60%~65%,24小時(shí)可見完全排出。其tl/2,約為7小時(shí)。連續(xù)口服本品,未見在體內(nèi)蓄積。本品的有效治療濃度為200~400μg/ml。
 適應(yīng)證
1.本品主要用于治療室性心律失常,對(duì)室性期前收縮(室性早搏)療效較顯,尤其在新發(fā)生的心肌梗死時(shí)所發(fā)生的室性期前收縮。2.本品也可用于治療室上性心律失常如心房顫動(dòng)心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速以及預(yù)激綜合征伴室上速。
 禁忌證
1.孕期的第2個(gè)和第3個(gè)3個(gè)月慎用,孕期的頭3個(gè)月禁用。2.心力衰竭或心臟傳導(dǎo)阻滯患者嚴(yán)格禁用本品。3.正在接受降糖藥的病人,嚴(yán)防出現(xiàn)低血糖。4.因本品經(jīng)腎排泄,腎功能不全者必須減量慎用。
 注意事項(xiàng)
1.兒童的安全使用尚未確定。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn2.老年人或腎功能不全的病人必須減量給藥。3.對(duì)老年人或腎功能不全的用藥者應(yīng)定期檢查腎功能。
 不良反應(yīng)
1.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可見眩暈震顫。2.胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐腹瀉。3.還可出現(xiàn)疲勞、視力模糊和低血糖。4.偶可見到右束支傳導(dǎo)阻滯。5.和其他抗心律失常藥一樣,也有可能引起新的心律失常或加重原有的心律失常。
 用法用量
1.口服:成人給予260~390mg/d,2次分服。老年人用量限制在260mg/d。2.靜脈注射:開始于2分鐘內(nèi)靜注1mg/kg,接著于24小時(shí)內(nèi)靜脈輸注8mg/kg,或繼續(xù)口服用量。腎功能不全者減量。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn
 藥物相應(yīng)作用
本品合用西咪替丁可使本品的血藥濃度升高,半衰期延長;但本品與雷尼替丁之間并不存在此種相互作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
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