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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級分類：其他 | |
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| 瑞思哌東、利司培酮、瑞思哌酮、維思通、利哌利酮、Risperdal | |
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| 本品為苯并異唑衍生物，是一新型的抗精神病藥物，具有強烈的中樞抗5-羥色胺和抗兒茶酚胺作用，而且對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。小劑量時為有效的5-羥色胺受體拮抗劑，大劑量時為有效的多巴胺D2受體拮抗劑。 | |
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| 口服吸收迅速，不受進食影響。吸收后可快速而廣泛地分布于體內(nèi)，利培酮的蛋白結(jié)合率高達90%。在肝臟內(nèi)經(jīng)P450酶系統(tǒng)代謝，代謝產(chǎn)物為9-羥基利培酮，與母藥具有相同的藥理活性。腎功能正常時，經(jīng)腎排出約70%，腎功能中度或重度損害時，利培酮活性物質(zhì)的排出減少60%～80%。約15%隨糞便排出。利培酮的消除相半衰期為3h左右。而9-羥基利培酮的消除相半衰期為24h。動物體內(nèi)的利培酮與9-羥利培酮可經(jīng)乳汁分泌，其濃度與血漿濃度相當。 | |
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| 1.對本藥過敏者；2.高催乳素血癥患者；3.遲發(fā)性運動障礙患者；4.神經(jīng)阻滯劑所致惡性綜合征(NMS)患者；5.兒童和青少年；6.哺乳期婦女。 | |
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| 1.慎用：(1)Q-T間期延長；(2)低體溫或高熱；(3)乳腺癌患者或催乳素依賴性腫瘤患者；(4)帕金森綜合征患者；(5)有癲癇史者；(6)吞咽困難者；(7)心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常和腦血管病變)患者。(8)肝功能損害者及妊娠婦女。醫(yī)學.全在線f1411.cn2.藥物對老人的影響：一般來講，老年人的肝、腎功能與心功能均有所下降，故應(yīng)減少使用劑量。3.利培酮應(yīng)從小劑量開始，注意按個體化的原則給藥。盡量維持在較小的使用劑量。4.不要突然停藥，否則可導(dǎo)致惡心、嘔吐、頭痛、心跳加快、失眠或病情惡化。應(yīng)逐漸減量。5.服用本藥不要開車或操縱有潛在危險性的機器。6.藥品應(yīng)由專人監(jiān)管，防止過量使用引起中毒。過量中毒的搶救措施同一般抗精神病藥中毒的急救處理。 | |
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| 1.一般可見嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月經(jīng)障礙、性功能障礙、體重增加，血清催乳激素水平可增高。2.偶見谷丙轉(zhuǎn)氨酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶輕度增高。3.少數(shù)出現(xiàn)注意力集中困難和輕度記憶障礙，可發(fā)生直立性低血壓和反射性心動過緩。 | |
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| 口服：首次劑量1mg，每天2次；老年人則每次0.5mg，每天2次。以后每天增加1mg，至第3天為3mg，每天2次。最大劑量不超過每天20mg。 | |
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| 1.本藥與利托那韋同時使用可能增加利培酮的血清濃度，導(dǎo)致利培酮中毒。醫(yī)學全/在線f1411.cn2.本藥與肝酶抑制劑如三環(huán)類抗抑郁藥、β-受體阻斷藥合用，可增加利培酮的血藥濃度。3.本藥可增加某些降壓藥的療效。4.本藥與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用，可增強其中樞抑制作用，導(dǎo)致過度嗜睡。5.本藥會加重單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)。6.與肝酶誘導(dǎo)劑合用，本藥的血藥濃度會下降。7.長期合用卡馬西平、氯氮平可能會使本藥的清除率提高。8.抗帕金森病藥物可對抗本藥的某些不良反應(yīng)。9.本藥能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效劑的作用。10.本藥與左啡諾，美沙酮等合用可加速后者的代謝。11.本藥與雙丙戊酸鈉并用可能引起水腫伴體重增加。12.鋰劑與本藥合用會引起一系列腦病癥狀、錐體外系癥狀和運動障礙。13.本藥與帕羅西汀合用會導(dǎo)致高血清素綜合征。14.本藥與曲馬朵、佐替平聯(lián)合用藥可能會增強癲癇發(fā)作的危險性。15.酒精與本藥同用時，會導(dǎo)致過度嗜睡。 | |
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| 本品是一新型的抗精神病藥物，主要用于精神分裂癥患者，而對精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。醫(yī)/學全在線f1411.cn但不良反應(yīng)多，臨床應(yīng)用受到一定限制。 | |
