| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療精神障礙的藥物\抗精神病藥 |
| 英文名 | Risperidone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 微黃接近白色的粉末，熔點(diǎn)范圍為169-173℃。微溶于水（0.064mg/ml)，溶于鹽酸，檸檬酸鹽。 |
| 功效 | |
| 主治 | 利培酮適用于各型精神分裂癥，特別是對急慢性精神分裂癥的陽性和陰性癥狀及其伴發(fā)的情感癥狀，如焦慮、抑郁等有效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 利培酮為新一代抗精神病藥物，屬非經(jīng)典型抗精神病藥類。由于該藥獨(dú)特的高選擇性的5HT2/DA2受體平衡拮抗的藥理作用，使之具有以下臨床作用特點(diǎn)：①有效改善陽性及陰性癥狀；②有效改善伴發(fā)的情感癥狀；③較少抗膽堿能樣副作用，可能改善精神分裂癥患者的認(rèn)知功能。④錐外系反應(yīng)的發(fā)生率較少。該藥是一種高選擇性的5HT2/DA2受體平衡拮抗劑，對多巴胺D2受體有較強(qiáng)的阻斷作用，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，如幻覺、妄想、思維紊亂和行為障礙；同時(shí)對5-羥色胺2（5-HT2)受體亦有強(qiáng)的阻斷作用，對精神分裂癥陰性癥狀如思維貧乏、情感淡漠、意志活動(dòng)減退等癥狀有效，而且對伴有的情感癥狀亦有效。該藥對5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡，可以減少錐體外系反應(yīng)的發(fā)生。 |
| 體內(nèi)過程 | 利培酮口服吸收完全。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1-2小時(shí)。藥物吸收不受飲食影響。藥物吸收后在肝臟內(nèi)經(jīng)P450酶系統(tǒng)代謝，部分代謝物具有抗精神病活性的代謝產(chǎn)物9-羥基利培酮。利培酮的消除相t1/2為3小時(shí)左右，9-羥基利培酮為24小時(shí)。多次給藥，多數(shù)病人可在1天內(nèi)達(dá)到利培酮穩(wěn)態(tài)血漿濃度，而9-羥基利培酮需4-5天達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度與劑量成正比。利培酮進(jìn)入體內(nèi)迅速分布，分布容積為1-2L/kg。該藥在血漿中與球蛋白和α1酸性糖蛋白結(jié)合。利培酮蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基利培酮與血漿蛋白的結(jié)合率為77%。該藥用藥1周后70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%由糞便中排出。單劑量研究顯示老年病人和腎功能不全者消除速度較慢，血藥濃度較高，而肝病者血藥濃度與軀體健康的成年者無明顯差異。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：1mg（白色)，2mg（桔黃色)，3mg（黃色)，4mg（綠色)。 |
| 用法用量 | 按照劑量個(gè)體化的原則，起始劑量宜小，緩慢加量。片劑：起始量，0.5mg，每日1-2次，3-7天內(nèi)加到有效治療量。有效治療量為：1-2mg，每日1-2次或2-3mg每日2次。維持量以1-2mg每日1次為宜。老年病人及心、肝、腎患者劑量應(yīng)減半。 |
| 不良反應(yīng) | 由于利培酮對腦內(nèi)毒蕈堿受體幾無作用，少引發(fā)抗膽堿能樣副反應(yīng)；對腎上腺素能α1、α2受體和組胺受體的阻斷作用較弱，臨床少見心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)和鎮(zhèn)靜作用。利培酮治療中的不良反應(yīng)主要為頭暈、頭痛、惡心、失眠、焦慮，錐外系反應(yīng)及體位性低血壓見于快速加量時(shí)，并與劑量呈依賴關(guān)系。有藥物引起的粒細(xì)胞或血小板減少的個(gè)案報(bào)導(dǎo)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．患有心血管疾病者（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血和腦血管病變患者)應(yīng)慎用該藥。 2．老年病人及肝、腎功能不全者，應(yīng)用利培酮治療，劑量應(yīng)減半，加量速度應(yīng)放慢。 3．因服用DA阻斷劑（如經(jīng)典抗精神病藥物)引發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙和惡性癥狀群者不宜選用利培酮。 4．該藥能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效劑的作用；與肝酶誘導(dǎo)劑合用，其血藥濃度會下降。與肝酶抑制劑如三環(huán)類抗抑郁劑、β-受體阻斷劑合用，將增高利培酮的血藥濃度。 5．過量中毒的搶救措施同一般抗精神病藥物中毒的急救處理。 |
| 貯藏 | 室溫15-30℃貯存。 |
| 備注 |
