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| 一級(jí)分類：維生素類藥物 二級(jí)分類：維生素A、D屬藥物 三級(jí)分類： | |
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| 馬沙骨化醇注射劑：2.5μg/ml；5μg/ml；10μg/ml。 | |
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| 本品是一種新型的維生素D激動(dòng)劑，對(duì)正常牛甲狀旁腺細(xì)胞和由慢性腎功能衰竭引起的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)患者的甲狀旁腺細(xì)胞顯示抑制甲狀旁腺激素(PTH)分泌的作用。在腎功能衰竭模型動(dòng)物上，本品在不引起血清鈣水平升高的情況下，仍可顯示對(duì)PTH分泌的抑制作用。用腎炎大鼠研究了本品對(duì)繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)所致骨病變的療效，認(rèn)為本品可減少代謝亢進(jìn)導(dǎo)致的骨骼改變。此外，對(duì)狗腎功能衰竭模型的骨病變有抑制纖維性骨形成的作用。對(duì)正常大鼠和腎功能衰竭的大鼠，本品抑制甲狀旁腺素質(zhì)原(prepro-PTH)mRNA的表達(dá)。此外，本品作用于成骨細(xì)胞樣細(xì)胞，可促進(jìn)骨鈣素基因的表達(dá)。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn | |
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| 健康成年男子一次靜脈內(nèi)給予本品3.3μg或6.6μg后，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別如下：藥時(shí)曲線下面積(AUC)為(354±135)pg·h/ml和(795±192)pg·h/ml；半衰期(t1/2)為(108.1±45.9)min和(138.7±39.9)min；清除率每小時(shí)為(237±70)ml/mg和(174±50)ml/mg；分布容積為(259±48)ml/kg和(362±32)ml/kg。5例健康成年男子給予本品3.3μg，1次/d，隔天給藥，共4次后，結(jié)果第1次和第4次給藥后血清濃度變化相同。在維持透析下，伴有繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的14例患者，在26周內(nèi)每次透析時(shí)給予本品10～17.5μg，結(jié)果與第一次相比，最后一次給藥時(shí)的AUC有下降傾向，t1/2也有縮短傾向。但與健康人相比，消除并不慢。 | |
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| 治療繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)引起的維生素D代謝異常癥狀。 | |
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| 對(duì)本品過(guò)敏者禁用；孕婦或可能妊娠的婦女、產(chǎn)婦及哺乳期婦女盡量避免使用，只有在使用本品益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)方可使用。 | |
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| 由于高齡患者生理功能下降，在用量上應(yīng)注意。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn65歲以上患者使用時(shí)如出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)停用。 | |
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| 本品主要不良反應(yīng)為高鈣血癥，其次是瘙癢感、肌酸激酶水平上升、焦躁感及肌紅蛋白、乳糖脫氫酶、血清無(wú)機(jī)磷水平上升和白細(xì)胞分化的淋巴細(xì)胞異常、嗜酸性粒細(xì)胞異常、失眠等。 | |
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| 每次2.5～10μg，每周3次，在透析回路靜脈側(cè)注射。當(dāng)?shù)貌坏礁纳萍谞钆韵偌に氐男Ч麜r(shí)，在注意高鈣血癥出現(xiàn)的同時(shí)，劑量漸增至每次20μg的上限。當(dāng)血清完整PTH不到500pg/ml時(shí)，從每次5μg起用；血清完整PTH在500pg/ml以上時(shí)，從每次10μg起用。應(yīng)根據(jù)血清PTH水平、血清鈣及無(wú)機(jī)磷水平考慮減少劑量或停藥。血清完整PTH低于150pg/ml時(shí)應(yīng)停止使用本品。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn | |
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| 本品與阿法骨化醇、骨化三醇合用時(shí)有可能使血清鈣值上升。本品與洋地黃制劑地高辛等合用時(shí)由于本品會(huì)出現(xiàn)高鈣血癥，有可能增強(qiáng)洋地黃制劑的作用，會(huì)出現(xiàn)心律失常，應(yīng)注意。 | |
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