氟骨三醇

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氟骨三醇副作用;別名:Hornel、Fulstan;氟骨三醇適應(yīng)癥:可用于治療骨質(zhì)疏松等鈣代謝失調(diào)癥以及甲狀旁腺亢進(jìn)，試用于治療接受血液透析的慢性腎功能衰竭患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)。;氟骨三醇藥理學(xué)作用:本品是維生素D的類似物，對(duì)甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)和骨質(zhì)疏松癥有治療作用。在多種生物檢測(cè)系統(tǒng)中，該藥均比骨化三醇表現(xiàn)出更強(qiáng)的生物活性。體外試驗(yàn)中，比較了本品與骨化三醇對(duì)大鼠成骨細(xì)胞株ROB-C26維生素D-反應(yīng)性基因的激活作用。在加入維生素D后6h檢測(cè)1α，25(OH)2-D3-24羥化酶mRNA表達(dá)水平，發(fā)現(xiàn)本品作用比骨化三醇強(qiáng)10倍，其在細(xì)胞內(nèi)的滯留時(shí)間更長(zhǎng)，能持久激活細(xì)胞內(nèi)的靶基因。對(duì)腎切除大鼠的研究結(jié)果提示，本品對(duì)慢性腎衰引起的繼發(fā)性甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)和骨營(yíng)養(yǎng)不良有一定治療作用，且用藥劑量低于骨化三醇。

分類名稱

一級(jí)分類：維生素類藥物二級(jí)分類：維生素A、D屬藥物三級(jí)分類：

藥品英文名

Falecalcitriol

藥品別名

Hornel、Fulstan

藥物劑型

藥理作用

本品是維生素D的類似物，對(duì)甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)和骨質(zhì)疏松癥有治療作用。在多種生物檢測(cè)系統(tǒng)中，該藥均比骨化三醇表現(xiàn)出更強(qiáng)的生物活性。體外試驗(yàn)中，比較了本品與骨化三醇對(duì)大鼠成骨細(xì)胞株ROB-C26維生素D-反應(yīng)性基因的激活作用。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn在加入維生素D后6h檢測(cè)1α，25(OH)₂-D₃-24羥化酶mRNA表達(dá)水平，發(fā)現(xiàn)本品作用比骨化三醇強(qiáng)10倍，其在細(xì)胞內(nèi)的滯留時(shí)間更長(zhǎng)，能持久激活細(xì)胞內(nèi)的靶基因。對(duì)腎切除大鼠的研究結(jié)果提示，本品對(duì)慢性腎衰引起的繼發(fā)性甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)和骨營(yíng)養(yǎng)不良有一定治療作用，且用藥劑量低于骨化三醇。

藥動(dòng)學(xué)

大鼠單次口服1μg/kg[3H]標(biāo)記的本品2h后，血清藥物濃度達(dá)峰值(C_max)，雄性及雌性大鼠的t_1/2分別為1.0天及0.9天，給藥后2～24h放射性有選擇性地分布于腸黏膜及腸腔內(nèi)，而在腎臟檢測(cè)到高水平放射活性的時(shí)間為給藥后24h。醫(yī)學(xué)全在.線f1411.cn本品與人血清白蛋白及人血清GC2球蛋白結(jié)合率大于98％。本品主要代謝物為ST-232，藥物及其代謝物主要經(jīng)糞便排出，少量經(jīng)尿液及呼出氣體排出。雄性大鼠連續(xù)口服本品0.003μg/(kg·天)及0.3μg/(kg·天)，AUC₀_～24h為首次給藥后的1.5倍。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn

適應(yīng)證

可用于治療骨質(zhì)疏松等鈣代謝失調(diào)癥以及甲狀旁腺亢進(jìn)，試用于治療接受血液透析的慢性腎功能衰竭患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)。

禁忌證

注意事項(xiàng)

本品對(duì)大鼠肝臟藥酶系統(tǒng)無(wú)明顯影響。

不良反應(yīng)

用法用量

藥物相應(yīng)作用

專家點(diǎn)評(píng)

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