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N-[(4,5-二苯基-2-噻吩基)甲基]胺衍生物、它們的制備與治療用途

公開(公告)號 CN101128451A  
公開(公告)日 2008.02.20  
申請(專利)號 CN200680004418.3  
申請日期 2006.02.01  
專利名稱 N-[(4,5-二苯基-2-噻吩基)甲基]胺衍生物、它們的制備與治療用途  
主分類號 C07D333/20(2006.01)I  
分類號 C07D333/20(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2005.2.9 FR 0501366  
申請(專利權)人 賽諾菲—安萬特  
發(fā)明(設計)人 F·巴思;C·康吉;J·杜考克斯;M·里納爾迪-卡莫納  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2006-02-01 PCT/FR2006/000219  
進入國家日期 2007.08.09  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 段家榮;林 森  
國省代碼 法國;FR  
主權項 符合下式(I)的化合物: 式中: -X代表基團; -R1代表: ·(C6-C12)烷基; ·(C3-C12)非芳族碳環(huán)基,它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次; ·被C3-C12非芳族碳環(huán)基取代的甲基,它未被取代或該碳環(huán)被(C1-C4)烷基取代一次或多次; ·被獨自選自如下取代基單-、二-或三取代的苯基:鹵素原子、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)nAlk基團、(C1-C4)烷基羰基基團、亞甲二氧基;或選自苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基,所述的基團未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次; ·其苯基被獨自選自如下取代基單-或二取代的芐基:鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、(三氟甲基)硫代基,或在α位被一個或兩個選自如下相同或不同基團取代的芐基:(C1-C4)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基或吡咯基; ·苯乙基,它未被取代或其苯基被獨自選自如下取代基單-或二取代:鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基; ·1、2、3、4-四氫萘基或5、6、7、8-四氫萘基,它未被取代或被獨自選自如下取代基單-或二取代:(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基; ·二苯甲基、二苯甲基甲基; -R2代表氫原子或(C1-C3)烷基; -R3代表苯基,它未被取代或被獨自選自如下取代基單-、二-或三取代:鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或S(O)nAlk基團; -R4代表苯基,它未被取代或被獨自選自如下取代基單-、二-或三取代:鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或S(O)nAlk基團; -R5代表氫原子或(C1-C3)烷基; -n代表0、1或2; -Alk代表(C1-C4)烷基; 以及它們的水合物或溶劑化物。  
摘要 本發(fā)明的目的是符合下式(I)的化合物:式中X代表式(II)基團;R3代表未取代苯基或單-、二-或三取代苯基;R4代表未取代苯基或單-、二-或三取代苯基;制備方法與作為大麻化學成分的CB1受體的拮抗劑的用途。  
國際公布 2006-08-17 WO2006/084975 法  
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