| 公開(公告)號 | CN1901910A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480039774.X |
| 申請日期 | 2004.11.04 |
| 專利名稱 | 用于治療代謝綜合征的取代的哌啶化合物 |
| 主分類號 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.7 GB 0326029.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·J·巴頓;R·J·布特林;J·E·皮斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-04 PCT/GB2004/004650 |
| 進入國家日期 | 2006.07.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于抑制11βHSD1的藥物中的用途： 其中： 環(huán)A選自碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則所述氮可以由選自R9的基團任選取代； R1是在碳上的取代基并且選自鹵代基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺酰基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；1-4烷�；趸-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷�；被-(C1-4烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；�、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、N-(C1-4烷基)氨磺�；，N-(C1-4烷基)2氨磺�；�、C1-4烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C0-4亞烷基-Z-和雜環(huán)基C0-4亞烷基-Z-；其中R1可以在碳上由一個或更多個選自R3的基團任選取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可以由選自R4的基團任選取代； n是0-5；其中R1的含義可以相同或不相同； X是直接鍵、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-、-C(＝NR11)-或-CH2-；其中R11選自氫、C1-4烷基、碳環(huán)基和雜環(huán)基； Y是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中Y可以在碳上由一個或更多個R2任選取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則所述氮可以由選自R5的基團任選取代； R2是碳上的取代基并且選自鹵代基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；⑷谆�、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；�、C1-4烷酰基氧基、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷�；被�、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-4烷基)2氨磺�；�、C1-4烷基磺酰基氨基、氨基硫代羰基硫基、N-(C1-4烷基)氨基硫代羰基硫基、N，N-(C1-4烷基)2氨基硫代羰基硫基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C0-4亞烷基-Z-以及雜環(huán)基C0-4亞烷基-Z-；其中R2可以在碳上由一個或更多個選自R6的基團任選取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則所述氮可以由選自R7的基團任選取代； R3和R6獨立選自鹵代基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；�、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；1-4烷�；趸�、N-(C1-4烷基)氨基、N，N-(C1-4烷基)2氨基、C1-4烷�；被-(C1-4烷基)氨基甲�；，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、C1-4烷基S(O)a其中a是0-2、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基-N-(C1-4烷基)氨基、N-(C1-4烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-4烷基)2氨磺�；�、C1-4烷基磺�；被�、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C0-4亞烷基-Z-和雜環(huán)基C0-4亞烷基-Z-；其中R3和R6可以在碳上獨立由一個或更多個R8任選取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則所述氮可以由選自R13的基團任選取代； R4、R5、R7、R9和R13獨立選自C1-4烷基、C1-4烷酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-4烷基)氨基甲�；，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基、芐基、芐氧基羰基、苯甲�；捅交酋；�； R8選自鹵代基、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；�、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙�；被�、N-甲基氨基甲�；�、N-乙基氨基甲�；�、N，N-二甲基氨基甲�；�、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基，乙硫基、甲基亞硫酰基、乙基亞硫酰基、甲磺�；�、乙基磺�；�、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺�；�、N-乙基氨磺�；�、N，N-二甲基氨磺�；�、N，N-二乙基氨磺�；騈-甲基-N-乙基氨磺�；� Z是-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-或-SO2NR10-；其中a是0-2；其中R10選自氫和C1-4烷基； R12是羥基、甲基、乙基、丙基或三氟甲基； m是0或1； q是0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及其中各種基團如本文所定義的式(I)化合物的用途；它們在制備用于抑制11βHSD1的藥物中的用途，制備它們的方法，一些式(I)所定義的化合物和含有它們的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/046685 英 |
