公開(公告)號(hào)
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CN101035773A
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公開(公告)日
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2007.09.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580033774.3
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申請(qǐng)日期
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2005.08.10
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專利名稱
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抑制HIV的1,2,4-三嗪-6-酮衍生物
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主分類號(hào)
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C07D253/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D253/06(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.8.10 EP 04103858.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·A·J·詹森;G·J·C·胡爾納爾特;A·基朗達(dá);J·希雷斯;P·J·勒威;M·R·德瓊格;F·F·D·戴雅爾特;H·M·文克斯;L·M·H·科伊曼斯
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2005-08-10 PCT/EP2005/053936
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進(jìn)入國家日期
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2007.04.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;范 赤
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國省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式的化合物、它們的N-氧化物、藥學(xué)上可接受的加成鹽、季銨類或立體化學(xué)異構(gòu)形式, 其中 環(huán)A表示苯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基或吡嗪基; 環(huán)B表示苯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基或吡嗪基; n為1、2、3并且在環(huán)A表示苯基的情況中,那么n也可為4; m為1、2、3并且在環(huán)B表示苯基的情況中,那么m也可為4; R1表示氫、芳基、甲;1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、用R5任選取代的C1-6烷基或者用C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基; 每一個(gè)R2獨(dú)立表示氫、羥基、鹵基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基或-C(=O)R6的取代基任選取代的C1-6烷基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基或-C(=O)R6的取代基任選取代的C2-6鏈烯基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基或-C(=O)R6的取代基任選取代的C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰氧基、羧基、氰基、硝基、氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基、多鹵代C1-4烷基、多鹵代C1-4烷氧基、多鹵代C1-4烷硫基、-S(=O)pR6、-NH-S(=O)pR6、-C(=O)R6、-NHC(=O)H、-C(=O)NHNH2、NHC(=O)R6、C(=NH)R6或R7; R2a表示氰基、氨基羰基、氨基、鹵基、NHR13、NR13R14、-C(=O)-NHR13、-C(=O)-NR13R14、-C(=O)-R15、-CH=N-NH-C(=O)-R16、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷氧基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷氧基C1-6烷基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C2-6鏈烯基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C2-6炔基、-C(=N-O-R8)-C1-4烷基、R7或-X3-R7; X1表示-NR1-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C(=O)-、-C1-4鏈烷二基-、-CHOH-、-S-、-S(=O)p-、-X4-C1-4鏈烷二基-、-C1-4鏈烷二基-X4-或-C1-4鏈烷二基-X4-C1-4鏈烷二基-; X2表示-NR1-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C(=O)-、-C1-4鏈烷二基-、-CHOH-、-S-、-S(=O)p-、-X4-C1-4鏈烷二基-、-C1-4鏈烷二基-X4-或-C1-4鏈烷二基-X4-C1-4鏈烷二基-; X3表示-NR1-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C(=O)-、-S-、-S(=O)p-、-X4a-C1-4鏈烷二基-、-C1-4鏈烷二基-X4b-、-C1-4鏈烷二基-X4a-C1-4鏈烷二基-或-C(=N-OR8)-C1-4鏈烷二基-; X4表示-NR1-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C(=O)-、-CHOH-、-S-或-S(=O)p-; X4a表示-NR1-、-NH-NH-、-N=N-、-C(=O)-、-S-或-S(=O)p-; X4b表示-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C(=O)-、-S-或-S(=O)p-; R3表示氰基、氨基羰基、氨基、鹵基、NHR13、NR13R14、-C(=O)-NHR13、-C(=O)-NR13R14、-C(=O)-R15、-CH=N-NH-C(=O)-R16、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷氧基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C1-6烷氧基C1-6烷基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C2-6鏈烯基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基、NR9R10、-C(=O)-NR9R10、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-O-C1-6烷基、-C(=O)-多鹵代C1-6烷基、-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7的取代基任選取代的C2-6炔基、-C(=N-O-R8)-C1-4烷基、R7或-X3-R7; 每一個(gè)R4獨(dú)立表示氫、羥基、鹵基、用一個(gè)或更多個(gè)每一個(gè)獨(dú)立選自鹵基、氰基、羥基或-C(=O)R6的取代基任選取代的C1-6烷基、用一個(gè)或更多個(gè)每一
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的HIV復(fù)制抑制劑、它們的N-氧化物、藥學(xué)上可接受的加成鹽、季銨類或立體化學(xué)異構(gòu)形式,其中環(huán)A和環(huán)B表示苯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基或吡嗪基;n和m為1-4;R1表示氫、芳基、甲;、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、任選取代的C1-6烷基、用C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基,它們作為藥物的用途、它們用于制備治療或預(yù)防HIV感染的藥物的用途、它們的制備方法和包含它們的藥用組合物。
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國際公布
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2006-02-16 WO2006/015985 英
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