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作為H3拮抗劑的3-取代的吡啶衍生物

公開(公告)號 CN101068786A  
公開(公告)日 2007.11.07  
申請(專利)號 CN200580041252.8  
申請日期 2005.11.24  
專利名稱 作為H3拮抗劑的3-取代的吡啶衍生物  
主分類號 C07D213/82(2006.01)I  
分類號 C07D213/82(2006.01)I;C07D213/83(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.3 EP 04106265.4  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 馬蒂亞斯·海因里!(nèi)特科文;奧利維耶·羅什;羅莎·瑪麗亞·羅德里格斯-薩爾米恩托  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-11-24 PCT/EP2005/012556  
進入國家日期 2007.05.31  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I的化合物: 其中 R1選自:氫,低級烷基,C3-C7-鏈烯基,C3-C7-炔基,低級鹵代烷基,低級羥烷基,低級烷氧基烷基,C3-C7-環(huán)烷基,以及低級C3-C7-環(huán)烷基烷基; X為C(O)或SO2; m為0或1; R2選自:低級烷基,C3-C7-鏈烯基,C3-C7-炔基, 低級鹵代烷基,低級羥烷基,低級烷氧基烷基, 未取代的C3-C7-環(huán)烷基或被苯基取代的C3-C7-環(huán)烷基, 低級C3-C7-環(huán)烷基烷基, 低級苯基烷基,其中苯基是未取代的或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或低級鹵代烷基單或雙取代的, 未取代的吡啶基或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或低級鹵代烷基單或雙取代的吡啶基,以及 -NR3R4, 或者,在X為C(O)的情況下,R2也可以為低級烷氧基或低級烷氧基烷氧基, 或者,在m為1的情況下,R2也可以為未取代的苯基或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或低級鹵代烷基單或雙取代的苯基, R3為氫或低級烷基; R4選自:低級烷基,C3-C7-鏈烯基,C3-C7-炔基, 低級烷氧基烷基, C3-C7-環(huán)烷基, 被苯基取代的C3-C7-環(huán)烷基, 低級C3-C7-環(huán)烷基烷基, 未取代的苯基或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或低級鹵代烷基單或雙取代的苯基,以及 低級苯基烷基,其中苯基是未取代的或被以下基團單或雙取代的:低級烷基,低級烷氧基,鹵素或低級鹵代烷基;或者 R3和R4與它們連接的氮原子一起形成任選含有另外的選自氮、氧或硫的雜原子的4-、5-、6-或7-元雜環(huán),所述的雜環(huán)是未取代的或被一個、兩個或三個獨立地選自下組的基團取代的:低級烷基,低級烷氧基,低級烷氧基羰基,氧代基,鹵素和鹵代烷基,或者是與C5-C6-環(huán)烷基環(huán)或苯基環(huán)稠合的,所述的環(huán)烷基環(huán)或苯基環(huán)是未取代的或被一個、兩個或三個獨立地選自下組的基團取代的:低級烷基,低級烷氧基,鹵素和鹵代烷基; 及其藥用鹽; 除2,2-二甲基-N-[6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基]-丙酰胺以外。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥用鹽,其中R1、R2和A如說明書和權(quán)利要求書中定義,還涉及包含這些化合物的藥物組合物和它們的制備方法。所述化合物可用于治療和/或預(yù)防與H3受體的調(diào)節(jié)有關(guān)的疾病。  
國際公布 2006-06-08 WO2006/058649 英  
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