| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101151244A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680010841.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.28 |
| 專利名稱 | 組胺H3受體活性劑、制備和治療用途 |
| 主分類號(hào) | C07D207/09(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.4.1 US 60/667,582 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·A·希普斯金德;高桑貴子;C·D·杰蘇達(dá)森;R·A·伽德斯基;W·J·洪巴克;R·T·皮卡德;L·S·畢維斯 |
| 地址 | 美國(guó)印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-03-28 PCT/US2006/011320 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)由式I代表的化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中： Y獨(dú)立地代表碳或氮； X獨(dú)立地代表碳或氮， 其條件是至少一個(gè)Y或X是碳； R1獨(dú)立地是 -鹵素、-CN、-NO2、-(C1-C7)烷基(任選地被1至3個(gè)鹵素取代)、 -(C3-C8)環(huán)烷基、-(C1-C7)烷基-S(O)2-(C1-C3)烷基、 -(C1-C7)烷基-C(O)-O-R3、-(C1-C7)烷基-S(O)2-苯基 (R2)(R2)(R2)、 -(C1-C7)烷基-S-(C1-C7)烷基、-(C1-C7)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、 -(C1-C7)烷基-苯基(R2)(R2)(R2)、-C(O)-苯基(R2)(R2)(R2)、 -C(O)-(C1-C7)烷基、-C(O)-(C3-C8)環(huán)烷基、 -(C1-C7)烷基-C(O)-苯基(R2)(R2)(R2)、-S-(C1-C7)烷基、 -S-(C1-C7)烷基-苯基(R2)(R2)(R2)、-S-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C7)烷基、 -S-(C3-C8)環(huán)烷基、-S-(C2-C7)鏈烯基、-S-苯基(R2)(R2)(R2)、 -SO2-苯基(R2)(R2)(R2)、-SO2R7、-S(O)R7、-(C2-C7)鏈烯基、 -(C3-C8)環(huán)烯基、-(C2-C7)鏈烯基-S(O)2-(C1-C3)烷基、 -(C2-C7)鏈烯基-C(O)-O-R3、-(C2-C7)鏈烯基-S(O)2-苯基(R2)(R2)(R2)、 -(C2-C7)鏈烯基-S-(C1-C7)烷基、-(C2-C7)鏈烯基-(C3-C8)環(huán)烷基或者 -(C2-C7)鏈烯基-苯基(R2)(R2)(R2)；R2在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是 -H、-鹵素、-(C1-C7)烷基(任選地被1至3個(gè)鹵素取代)、 -C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)(C3-C8)環(huán)烷基、-OCF3、-OR7、-SR7、 -SO2R7、-SO2CF3或者-S(O)R7； R3在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是 -H或者-(C1-C3)烷基(任選地被1至3個(gè)鹵素取代)；R4和R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是 -H、-鹵素、-(C1-C3)烷基(任選地被1至3個(gè)鹵素取代)或者-OR3， 其條件是若Y是氮，則R4或R5不與Y連接，并且其條件是 若X是氮，則R4或R5不與X連接； R6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是 -H、-鹵素、-CF3、-(C1-C3)烷基(任選地被1至3個(gè)鹵素取代) 或者-OR3； R7在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是 -H、-(C1-C7)烷基(任選地被1至3個(gè)鹵素取代)或者 -(C2-C7)鏈烯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)新穎的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，它們具有組胺-H3受體拮抗劑或反激動(dòng)劑活性，以及制備這類化合物的方法和中間體。在另一種實(shí)施方案中，本發(fā)明公開(kāi)包含式I化合物的藥物組合物以及使用這些組合物治療肥胖、認(rèn)知缺陷、發(fā)作性睡眠和其他組胺H3受體相關(guān)疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-10-12 WO2006/107661 英 |
