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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 >> 藥學(xué)理論 >> 中國藥品專利文獻(xiàn) >> 正文:制備三唑啉硫酮衍生物的方法專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

制備三唑啉硫酮衍生物的方法

公開(公告)號 CN1286818C  
公開(公告)日 2006.11.29  
申請(專利)號 CN03136872.7  
申請日期 1998.09.25  
專利名稱 制備三唑啉硫酮衍生物的方法  
主分類號 C07D231/18(2006.01)I  
分類號 C07D231/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 98809959.4  
優(yōu)先權(quán) 1997.10.8 DE 19744401.6  
申請(專利權(quán))人 拜爾公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·朗茨施;M·堯特拉特;A·胡珀茨;D·埃德曼  
地址 聯(lián)邦德國萊沃庫森  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 盧新華;邰 紅  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 制備式(I)的三唑啉硫酮衍生物的方法其中R1表示1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,其中,這些烷基均可以被相同或不同的取代基單取代至四取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷基、在烷氧基部分有1-4個碳原子的烷氧基亞基和3-7個碳原子的環(huán)烷基,或者表示2-6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烯基,其中,這些鏈烯基均可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷氧基和3-7個碳原子的環(huán)烷基,或者表示3-7個碳原子的環(huán)烷基,其中,這些環(huán)烷基均可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、氰基和1-4個碳原子的烷基,或者表示在芳基部分有6-10個碳原子并且在直鏈或支鏈烷基部分有1-4個碳原子的芳烷基,其中的芳基部分可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基、1-4個碳原子的烷硫基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷氧基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷硫基、3-7個碳原子的環(huán)烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子并且在烷基部分含有1-4個碳原子的烷氧基亞氨基烷基、硝基和氰基,或者表示在芳基部分有6-10個碳原子并且在鏈烯基部分有2-4個碳原子的芳基鏈烯基,其中的芳基部分可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基、1-4個碳原子的烷硫基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷氧基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷硫基、3-7個碳原子的環(huán)烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子并且在烷基部分含有1-4個碳原子的烷氧基亞氨基烷基、硝基和氰基,或者表示在芳基部分有6-10個碳原子并且在直鏈或支鏈的氧基烷基部分有1-4個碳原子的芳氧基烷基,其中的芳基部分可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基、1-4個碳原子的烷硫基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷氧基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷硫基、3-7個碳原子的環(huán)烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子并且在烷基部分含有1-4個碳原子的烷氧基亞氨基烷基、硝基和氰基,或者表6-10個碳原子的芳基,其中這些基團(tuán)中的每一個都可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基、1-4個碳原子的烷硫基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷氧基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷硫基、3-7個碳原子的環(huán)烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子并且在烷基部分含有1-4個碳原子的烷氧基亞氨基烷基、硝基和氰基,和R2表示1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,其中,這些烷基均可以被相同或不同的取代基單取代至四取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷氧基、在烷氧基部分有1-4個碳原子的烷氧基亞氨基和3-7個碳原子的環(huán)烷基,或者表示2-6個碳原子的直鏈或支鏈鏈烯基,其中,這些鏈烯基均可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷氧基和3-7個碳原子的環(huán)烷基,或者表示3-7個碳原子的環(huán)烷基,其中,這些環(huán)烷基均可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、氰基和1-4個碳原子的烷基,或者表示在芳基部分有6-10個碳原子并且在直鏈或支鏈烷基部分有1-4個碳原子的芳烷基,其中的芳基部分都可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基、1-4個碳原子的烷硫基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷氧基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷硫基、3-7個碳原子的環(huán)烷基、苯基、苯氧基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子的烷氧羰基、在烷氧基部分含有1-4個碳原子并且在烷基部分含有1-4個碳原子的烷氧基亞氨基烷基、硝基和氰基,或者表示在芳基部分有6-10個碳原子并且在鏈烯基部分有2-4個碳原子的芳基鏈烯基,其中的芳基部分都可以被相同或不同的取代基單取代至三取代,所述取代基選自鹵素、1-4個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基、1-4個碳原子的烷硫基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷基、含有1或2個碳原子和1-5個相同或不同的鹵原子的鹵代烷氧基、含有1或2個  
摘要 本發(fā)明涉及制備式(I)的三唑啉硫酮衍生物的新方法,其中R1和R2具有說明書給出的含義。該方法包括下列步驟:將式(Ⅵ)的1-氯-2-羥基-乙烷衍生物,其中R1和R2具有說明書中給出的含義,或式()的環(huán)氧乙烷衍生物,其中R1和R2具有說明書中給出的含義,與水合肼如果適當(dāng)?shù)脑捲谙♂寗┐嬖谙路磻?yīng),將生成的式(Ⅱ)的肼衍生物與式(Ⅲ)的羰基化合物,其中R3和R4具有說明書中給出的含義,與鉀、鈉或銨的硫氰酸鹽任選地在稀釋劑和/或酸存在下反應(yīng),和將形成的式(V)的三唑烷硫酮衍生物與甲酸任選地在催化劑和/或稀釋劑存在下反應(yīng)!唷唷  
國際公布  
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