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藥 品 名 稱 | 吡嗪酰胺 |
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英 文 藥 名 | Pyrazinamide |
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其 他 名 稱 | Aldinamide、D-50、Diazinamide、PZA、Zinamide、異煙酰胺、吡嗪甲酰胺。 |
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藥 理 作 用 |
本品為煙酰胺的衍生物，作用機(jī)制尚不清楚，可能與吡嗪酸有關(guān)。本品對(duì)結(jié)核桿菌的抗菌活性在體內(nèi)外有較大差異。對(duì)人型結(jié)核桿菌有抑制或殺滅作用，但作用較弱，對(duì)其他結(jié)核桿菌無(wú)效。體內(nèi)試驗(yàn)表明，本品能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)殺滅結(jié)核桿菌，與利福平、異煙肼有明顯的協(xié)同作用。對(duì)異煙肼和硫酸鏈霉素等耐藥的結(jié)核桿菌仍敏感，其抑菌作用介于硫酸鏈霉素與對(duì)氨水楊鈉之間。致病菌易對(duì)本品產(chǎn)生耐藥性，與其他抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象。單獨(dú)使用時(shí)易產(chǎn)生耐藥性，須與其他抗結(jié)核藥同用。開展短程治療后，已成為三聯(lián)或四聯(lián)方案的組成之一。加用本品，可使利福平、異煙肼的常規(guī)9個(gè)月的療程縮短為6個(gè)月，且效果良好。 本品口服吸收迅速，廣泛分布于體內(nèi)各組織中，口服本品1g，2小時(shí)的血藥峰濃度為45mg/L。血清半衰期為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率為50%。腦脊液中濃度與血中濃度相近。本品主要在肝臟內(nèi)代謝，水解成具有抗菌活性的吡嗪酸，繼而羥化成無(wú)活性的代謝物，主要通過(guò)腎臟排出體外，40%左右的藥物由尿中排出。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 本品為二線抗結(jié)核藥，與其它抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥性，主要用于經(jīng)一線藥物活療無(wú)效的病例。單用本品易產(chǎn)生耐藥性需與其它抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用。 |
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禁 忌 癥 |
(1)對(duì)本藥及乙硫異煙肼、異煙肼、煙酸或其他與本藥化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過(guò) 敏者不宜使用。 (2)急性痛風(fēng)患者。 (3)高尿酸血癥患者。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)肝臟損害最常見，用藥期間，應(yīng)定期檢查肝功能。故肝功能不良者及3歲以下小兒禁用。 (2)可致關(guān)節(jié)痛，癥狀如痛風(fēng)，有痛風(fēng)素質(zhì)的病人忌用。 (3)過(guò)敏反應(yīng)，偶見發(fā)熱及皮疹，甚至可出現(xiàn)黃疸。 (4)皮膚反應(yīng)，個(gè)別對(duì)光敏感，皮膚暴光部位呈鮮紅棕色。長(zhǎng)期服藥者，皮膚呈古銅色，停藥后可漸恢復(fù)。 (5)胃腸道反應(yīng)，有食欲不振、惡心及嘔吐等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.25g，0.5g；膠囊劑0.25g； |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)服藥前后及服藥期間應(yīng)作肝功能檢查。 (2)抗菌作用在酸性環(huán)境中最佳。 (3)有痛風(fēng)、肝、腎功能不全者及孕婦慎用。 (4)糖尿病患者服藥后血糖較難控制。 (5)對(duì)異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似藥物過(guò)敏者對(duì)本品也可能過(guò)敏。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
