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| 太素霉素、東方霉素、氧霉素、殺癆霉素、Antibiotic-5915、Cyclomycin、Closina、Ciclovalidin、Orientomycin、Seromycin、Tisomycin | |
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| 本品結構與D-丙氨基酸相似，可抑制結核桿菌的細胞壁合成，干擾結核菌的細胞壁的早期合成，競爭性地抑制細胞漿中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶，L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸，D-丙氨酸合成酶可參與丙氨酸到五肽，為黏肽和菌體細胞壁合成所必需。特別是對鏈霉素、對氨基水楊酸鈉、異煙肼和紫霉素耐藥的結核桿菌有效。本品屬廣譜抗生素，對革蘭陽性和陰性菌均有抑制作用，但抑菌力較弱，對結核桿菌有較強抑菌作用，體外最低抑菌濃度為5～20μg/ml。對其他的分枝桿菌、立克次體和某些原蟲也有抑制作用。 | |
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| 口服在胃腸道吸收迅速，血漿藥物濃度達峰時間為3～4h�？诜看�250mg，每天2次，血藥濃度可維持達20～30μg/ml。在體內分布甚廣，服后迅速分布于全身組織和體液中，在腦脊液、胸腔積液、胎盤血和母乳中藥物濃度與血漿濃度相仿，腹腔積液、膽汁、痰、羊水、肺組織和淋巴組織中均可發(fā)現藥物，血漿半衰期為2～10h。服藥后2～6h排出最多，72h后65%以原形藥物由尿液中排出，其余35%在體內代謝分解。醫(yī).學全在線f1411.cn由于在尿液中高度濃縮，對尿道結核無須給予大劑量，腎功能不全者可在體內蓄積。 | |
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| 用于治療對本品敏感的活動性結核病，但需與其他有效抗結核藥物聯用。自于可能引起嚴重精神錯亂，故臨床應用受到一定限制。 | |
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| 1.患有癲癇、嚴重憂郁癥、煩躁或精神病者禁用。2.嚴重肝腎功能損害者禁用。3.嗜好飲酒者禁用。 | |
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| 1.慎用：心功能不全者慎用。對兒童的安全性尚未明確，妊娠及哺乳婦女慎用。2.本品的不良反應與血藥濃度和給藥劑量相關，特別是一日超過500mg時，治療期間最好能監(jiān)測血藥濃度，并應控制其低于30μg/ml，對測定的血樣宜于每天首劑服用前抽取。醫(yī)學全在/線f1411.cn對腎功能不全者一周監(jiān)測1次。3.神經反應包括神經和精神兩方面，可出現肌肉抽搐、驚厥發(fā)作，一旦出現應立即停藥，宜同時給予大劑量的維生素B6以預防。 | |
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| 不良反應主要為中樞神經反應，1.常見頭痛、眩暈、嗜睡、行為異常、精神抑郁、定向或記憶障礙、震顫、抽搐、煩躁不安、驚厥或昏迷。2.偶見加重心力衰竭、發(fā)熱、惡心、嘔吐、腹痛、肝功能異常、AST或ALT升高，本品可誘發(fā)精神病性反應，出現精神障礙和自殺傾向。 | |
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| 口服：1.成人每天0.5～1g，分2次服用，初始2周可每次0.25g，每天2次，最大劑量為每天1g。2.兒童每天5～20mg/kg，分2～4次服用，首劑用半量。 | |
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| 與異煙肼和乙硫異煙胺不宜聯合應用，以免對中樞神經系統(tǒng)發(fā)生累加性影響，加大神經毒性。應用期間不宜飲酒。 | |
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| 本品抗菌譜較廣，但抗菌力不強。醫(yī).學全在線f1411.cn抗結核作用遠比異煙肼、鏈霉素弱，其優(yōu)點是細菌對本品不易產生耐藥性。本品為二線抗結核藥，因毒性大和不良反應的發(fā)生率較高，國內已不生產，主要用于對其他抗結核藥耐藥的結核感染和肺外結核病。 | |
