| 公開(公告)號 | CN1141317C |
| 公開(公告)日 | 2004.03.10 |
| 申請(專利)號 | CN96196264.X |
| 申請日期 | 1996.07.17 |
| 專利名稱 | 有抗人體免疫缺損病毒作用的環(huán)孢菌素衍生物 |
| 主分類號 | C07K7/64 |
| 分類號 | C07K7/64;C12P21/00;A61K38/13 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.7.17 EP 95111162.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 碳化學公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·M·路施格 |
| 地址 | 瑞士比尼根 |
| 頒證日 | 2004.03.10 |
| 國際申請 | PCT/EP96/03129 1996.7.17 |
| 進入國家日期 | 1998.02.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 杜京英 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種如通式I所示的環(huán)肽物質(zhì)，其中A-K表示下列的氨基酸片斷：A 是通式II所示取代的高蘇氨酸，R1-CH2CH(CH3)-CH(OH)-CH(NHCH3)-COOHII其中R1是正丙基或丙烯基，雙鍵為反式構(gòu)型，B 是α-氨基丁酸，纈氨酸，正纈氨酸或蘇氨酸，C 是由通式III所示的(D)-氨基酸，CH3NH-CH(R)-COOHIII其中R 是C2-C6烷基，鏈烯基，炔基，這些基團可以是直鏈或支鏈的，并可被羥基，氨基，C1-C4烷基氨基，C1-C4二烷基氨基，烷氧基或酰氧基再進一步取代，COOR2，CONHR2，其中R2可是直鏈或支鏈的C1-C4烷基，X-R3，其中X是O或S，并且R3是直鏈或支鏈的C1-C4烷基，鏈烯基，炔基，并且當X為S時，R3也可是芳香基或雜芳基，鹵素，氰基，或CHR4R5，其中R4是氫，甲基，乙基或苯基，并且R5是氫，羥基或鹵素，還有氨基，C1-C4烷基氨基，C1-C4二烷基氨基，酰氧基，以及，叔-丁氧基羰基-氨基乙氧基-乙氧基-乙酰氧基，或烷氧基羰基，D 是N-甲基-γ-羥基亮氨酸或N-甲基-γ-乙酰氧基亮氨酸，E 是纈氨酸，F(xiàn)，I和J都是N-甲基亮氨酸，G 是丙氨酸，H 是(D)-丙氨酸或(D)-絲氨酸，K 是N-甲基纈氨酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I所示的新環(huán)肽物質(zhì)，∴其中A-K表示下列的氨基酸片斷：A是由通式II所示取代的高蘇氨酸，R1-CH2CH(CH3)-CH(OH)-CH(NHCH3)-COOH II其中R1是正丙基或丙烯基，雙鍵物質(zhì)優(yōu)選為反式構(gòu)型，B是α-氨基丁酸，纈氨酸，正纈氨酸或蘇氨酸，C是由通式III所示的(D)-氨基酸，CH3NH-CH(R)-COOH III其中R是C2-C6烷基，鏈烯基，炔基，這些基團可以是直鏈或支鏈的，并可被羥基，氨基，C1-C4烷基氨基，C1-C4二烷基氨基，烷氧基或酰氧基進一步取代，COOR2，CONHR2，其中R2可是直鏈或支鏈的C1-C4烷基，X-R3，其中X是O或S，R3是直鏈或支鏈的C1-C4烷基，鏈烯基，炔基，并且當X為S時，R3也可是芳香基或雜芳基，鹵素，優(yōu)選氟，氰基，或CHR4R5，其中R4是氫，甲基，乙基或苯基，并且R5是氫，羥基或鹵素，優(yōu)選氟，還包括氨基，C1-C4烷基氨基，C1-C4二烷基氨基，酰氧基，優(yōu)選乙酰氧基，以及叔-丁氧基羰基-氨基乙氧基-乙氧基-乙酰氧基，或烷氧基羰基，優(yōu)選丁氧基羰基，D是N-甲基-γ-羥基亮氨酸或N-甲基-γ-乙酰氧基亮氨酸，E是纈氨酸，F(xiàn)，I和J都是N-甲基亮氨酸，G是丙氨酸，H是(D)-丙氨酸或(D)-絲氨酸，K是N-甲基纈氨酸。本發(fā)明也涉及這些肽的制備方法及其預防人免疫缺陷病毒感染的用途。 |
| 國際公布 | WO97/04005 德 1997.2.6 |
