| 公開(公告)號 | CN1753888A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480005423.7 |
| 申請日期 | 2004.02.24 |
| 專利名稱 | 用作抗生素藥物的羥甲基取代的二氫異噁唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.1 GB 0304723.0;2003.8.8 GB 0318607.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·B·格雷維斯托克;N·J·哈爾斯;D·R·卡卡納格 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-24 PCT/GB2004/000730 |
| 進入國家日期 | 2005.08.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥， 其中： R1a為-NH(C＝W)R5或 W為O或S； R2和R3獨立選自H、F、Cl、CF3、OMe、SMe、Me和Et； R1選自氫、鹵素、氰基、(1-4C)烷基、氰基(1-4C)烷基、鹵代(1-4C)烷基、二鹵代(1-4C)烷基、三鹵代(1-4C)烷基、氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷硫基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(2-4C)烯氧基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)環(huán)烷基、(3-6C)環(huán)烯基和(1-4C)烷氧羰基； 且其中在含有烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基或環(huán)烯基部分的R1取代基每次出現(xiàn)時，這類部分各自任選在可用的碳原子上被一個、兩個、三個或多個獨立選自F、Cl、Br、OH和CN的取代基取代； R5選自氫、(2-6C)烷基(任選被1、2或3個獨立選自甲基、氯、溴、氟、甲氧基、甲硫基、疊氮基和氰基的取代基取代)、甲基(任選被1、2或3個獨立選自甲基、氯、溴、氟、甲氧基、甲硫基、羥基、芐氧基、乙炔基、(1-4C)烷氧羰基、疊氮基和氰基的取代基取代)、5-鹵-2-噻吩基、-N(R6)(R7)、-OR6、-SR6、(2-4C)烯基、-(1-8C)烷基芳基、全鹵代(1-8C)烷基、其中p為0、1或2的-(CH2)p(3-6C)環(huán)烷基和-(CH2)p(3-6C)環(huán)烯基； R6和R7獨立選自氫和(1-4C)烷基(任選被一個、兩個、三個或多個鹵原子取代)； 其中R4為異噁唑啉環(huán)C-4′位上的羥甲基取代基；或 R4為異噁唑啉環(huán)C-5′位上的羥甲基取代基，且選擇異噁唑啉環(huán)C-5′位和噁唑烷酮環(huán)C-5位的立體化學(xué)以使式(I)化合物為單一非對映異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯，(I)R1a為NH(C＝W)R5或(a)；W為O或S；R2及R3為例如H或F；R1為例如氫或鹵素；R5選自氫、(2-6C)烷基(任選取代)；R6及R7獨立選自氫和(1-4C)烷基(任選取代)；其中R4為異噁唑啉環(huán)C-4′上的羥甲基取代基；或R4為異噁唑啉環(huán)C-5′上的羥甲基取代基，且選擇異噁唑啉環(huán)C-5′和噁唑烷酮環(huán)C-5的立體化學(xué)以使式(I)化合物為單一非對映異構(gòu)體；它們用作抗菌藥；及它們的制備方法和含它們的藥用組合物。 |
| 國際公布 | 2004-09-16 WO2004/078753 英 |
