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醋酸奧曲肽的固相合成方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1254484C  
公開(kāi)(公告)日 2006.05.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410010833.2  
申請(qǐng)日期 2004.04.30  
專利名稱 奧曲肽的固相合成方法  
主分類號(hào) C07K7/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07K7/06(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 吉林省一心制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 賈志丹;王恩思  
地址 130041吉林省長(zhǎng)春市人民大街7520號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 長(zhǎng)春吉大專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 王恩遠(yuǎn)  
國(guó)省代碼 吉林;22  
主權(quán)項(xiàng) 一種醋酸奧曲肽的固相合成方法,過(guò)程是:合成八肽;將八肽制成水溶液在空氣中自然化后制成奧曲肽;向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,制成醋酸奧曲肽凍干粉;其特征在于,所說(shuō)的合成八肽的過(guò)程是:將芴甲氧羰基蘇胺醇與對(duì)羧基苯甲醛反應(yīng)生成芴甲氧羰基蘇胺醇對(duì)羧基苯縮醛,將其鍵合在高分子樹(shù)脂載體上,然后按順序與保護(hù)基酸殘基依次鍵合后得到八肽樹(shù)脂,將八肽從樹(shù)脂上切落;所說(shuō)的高分子樹(shù)脂載體是氨基AM樹(shù)脂或氨基MBHA樹(shù)脂。  
摘要 本發(fā)明的醋酸奧曲肽的固相合成方法屬多肽合成領(lǐng)域。首先將縮醛化產(chǎn)物與高分子樹(shù)脂鍵合;將鍵合后的產(chǎn)物按順序與保護(hù)氨基酸殘基依次鍵合并脫保護(hù)得到八肽樹(shù)脂;將八肽從樹(shù)脂上切落后制成水溶液,并在空氣中自然氧化后制成奧曲肽;向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,制成醋酸奧曲肽。本發(fā)明合成工藝簡(jiǎn)單,容易操作,工藝時(shí)間縮短,反應(yīng)配比小,節(jié)約原料,降低了成本,而且產(chǎn)率和純度提高,副反應(yīng)和副產(chǎn)物少,便于純化,有益于大批量生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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