公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1254484C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.05.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410010833.2
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申請(qǐng)日期
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2004.04.30
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專利名稱
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醋酸奧曲肽的固相合成方法
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主分類號(hào)
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C07K7/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K7/06(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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吉林省一心制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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賈志丹;王恩思
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地址
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130041吉林省長(zhǎng)春市人民大街7520號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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長(zhǎng)春吉大專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王恩遠(yuǎn)
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國(guó)省代碼
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吉林;22
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主權(quán)項(xiàng)
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一種醋酸奧曲肽的固相合成方法,過(guò)程是:合成八肽;將八肽制成水溶液在空氣中自然氧化后制成奧曲肽;向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,制成醋酸奧曲肽凍干粉;其特征在于,所說(shuō)的合成八肽的過(guò)程是:將芴甲氧羰基蘇胺醇與對(duì)羧基苯甲醛反應(yīng)生成芴甲氧羰基蘇胺醇對(duì)羧基苯縮醛,將其鍵合在高分子樹(shù)脂載體上,然后按順序與保護(hù)氨基酸殘基依次鍵合后得到八肽樹(shù)脂,將八肽從樹(shù)脂上切落;所說(shuō)的高分子樹(shù)脂載體是氨基AM樹(shù)脂或氨基MBHA樹(shù)脂。
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摘要
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本發(fā)明的醋酸奧曲肽的固相合成方法屬多肽合成領(lǐng)域。首先將縮醛化產(chǎn)物與高分子樹(shù)脂鍵合;將鍵合后的產(chǎn)物按順序與保護(hù)氨基酸殘基依次鍵合并脫保護(hù)得到八肽樹(shù)脂;將八肽從樹(shù)脂上切落后制成水溶液,并在空氣中自然氧化后制成奧曲肽;向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,制成醋酸奧曲肽。本發(fā)明合成工藝簡(jiǎn)單,容易操作,工藝時(shí)間縮短,反應(yīng)配比小,節(jié)約原料,降低了成本,而且產(chǎn)率和純度提高,副反應(yīng)和副產(chǎn)物少,便于純化,有益于大批量生產(chǎn)。
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國(guó)際公布
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