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質(zhì)粒DNA(LIPOGENESTM)和含細(xì)胞核定位信號(hào)/促融合肽綴合物的治療劑包封到定向脂質(zhì)體復(fù)合體中

公開(公告)號(hào) CN1254234C  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(專利)號(hào) CN01813308.8  
申請日期 2001.06.08  
專利名稱 質(zhì)粒DNA(LIPOGENESTM)和含細(xì)胞核定位信號(hào)/促融合肽綴合物的治療劑包封到定向脂質(zhì)體復(fù)合體中  
主分類號(hào) A61K9/127(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/127(2006.01)I;C12N15/88(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.9 US 60/210,925  
申請(專利權(quán))人 萊古倫公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 泰尼·布利卡斯  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2001-06-08 PCT/US2001/018657  
進(jìn)入國家日期 2003.01.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李 瑛  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 制備含包入多核苷酸的微膠粒的方法,包括:在20%-80%的乙醇溶液中組合有效量的負(fù)電荷多核苷酸和有效量的陽離子脂質(zhì),以使總的多核苷酸/陽離子脂質(zhì)比例為1微克多核苷酸:7納摩爾總脂質(zhì)。  
摘要 公開了一種將質(zhì)粒,寡核苷酸或負(fù)電荷藥物包封到其內(nèi)和外膜雙層之間具有不同脂質(zhì)成分且在靜脈內(nèi)注射給動(dòng)物和人后能夠到達(dá)原發(fā)腫瘤及其轉(zhuǎn)移灶的脂質(zhì)體中的方法。配制方法包括含陽離子脂質(zhì)分子的DNA與由大約10-20個(gè)基酸的疏水鏈組成的和在其一個(gè)末端也包括四個(gè)或更多組氨酸殘基或NLS的促融合/NLS肽綴合物之間形成復(fù)合體。包封的分子在根除各種固體人類腫瘤中顯示治療功效,包括但不限于乳腺癌前列腺癌。質(zhì)粒,寡核苷酸或負(fù)電荷藥物與其它抗腫瘤藥物(正電荷順鉑,阿霉素)組合包封入脂質(zhì)體中具有治療價(jià)值。在癌癥根除中也具有治療價(jià)值的是包封的質(zhì)粒,寡核苷酸或負(fù)電荷藥物與HSV-tk加包封的9-[1,3-二羥-2-丙甲基]鳥嘌呤的組合。  
國際公布 2001-12-13 WO2001/093836 英  
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