公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1944448A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.04.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610000814.0
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申請(qǐng)日期
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2006.01.11
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專利名稱
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葛根素衍生物及其藥物用途
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主分類號(hào)
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C07H7/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H7/06(2006.01)I;C07H13/06(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P27/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.1.11 CN 200510000423.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所;江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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馮志強(qiáng);郭宗儒;褚鳳鳴;孫飄揚(yáng);周云曙;袁開(kāi)紅
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地址
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100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)所示的葛根素衍生物: 其中, R1和R2分別選自氫,取代或非取代的C1-18烷基,取代或非取代的C3-9環(huán)烷基,取代或非取代的芳環(huán)、取代或非取代的芳雜環(huán),取代或非取代的C1-18烷;⑷〈蚍侨〈腃1-18烷氧;(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺;、氨基甲磺酰基); R3和R4分別選自氫;鹵素;硝基;取代或非取代的氨基(取代基選自取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9環(huán)烷基或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基、取代或非取代的芳環(huán)、取代或非取代的芳雜環(huán)、取代或非取代的C1-18烷;、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷;⑷〈蚍侨〈姆减;、取代或非取代的雜環(huán)芳酰基、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的雜環(huán)芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧;、取代或非取代的C1-18烷基磺;、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基磺;⑷〈蚍侨〈姆蓟酋;、取代或非取代的雜環(huán)芳基磺;(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、甲磺;、氨基甲磺;),磺;);取代或非取代的羥基(取代基選自取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9環(huán)烷基或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基、取代或非取代的芳環(huán)、取代或非取代的芳雜環(huán)、取代或非取代的C1-18烷;、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷;、取代或非取代的芳;⑷〈蚍侨〈碾s環(huán)芳;、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的雜環(huán)芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧;、取代或非取代的C1-18烷基磺;⑷〈蚍侨〈腃3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基磺;、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的雜環(huán)芳基磺酰基(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、甲磺;被谆酋;));-OSO3H;-OC(=O)(CH2)nCOOH n=2,3,4;-OP(=O)(OH)2; R5選自氫,取代或非取代的C1-18烷基、取代或非取代的C3-9環(huán)烷基或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基、取代或非取代的芳烷基、取代或非取代的芳雜環(huán)、取代或非取代的C1-18烷;、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷;、取代或非取代的芳酰基、取代或非取代的雜環(huán)芳;⑷〈蚍侨〈腃3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷酰氧基、取代或非取代的芳酰氧基、取代或非取代的雜環(huán)芳酰氧基、取代或非取代的C1-18烷氧;⑷〈蚍侨〈腃1-18烷基磺;、取代或非取代的C3-9環(huán)烷或含有一種或兩種雜原子的環(huán)烷基磺;、取代或非取代的芳基磺;、取代或非取代的雜環(huán)芳基磺;(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、甲磺;、氨基甲磺;));-OSO3H;-OC(=O)(CH2)nCOOHn=2,3,4;-OP(=O)(OH)2; R6,R7和R8分別選自氫,取代或非取代的C1-18烷基,取代或非取代的C3-9環(huán)烷基,取代或非取代的芳烷基、取代或非取代的芳雜環(huán),取代或非取代的C1-18烷;、取代或非取代的C1-18烷氧;(取代基選自鹵素、硝基、羥基、巰基、羧基、酯基、氨基、酰氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、甲磺;、氨基甲磺酰基);-SO3H,-C(=O)(CH2)nCOOH n=2,3,4,-P(=O)(OH)2。 但是 R1、R2、R3、R4、R5、R6,、R7和R8不能同時(shí)為氫,不能同時(shí)為乙;。 R3、R4、R5、R6,、R7和R8同時(shí)為氫時(shí),R1和R2不能同時(shí)為羥乙基、。 R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8同時(shí)為氫時(shí),R5不能為三苯甲基和苯甲;
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了通式(I)所示的新葛根素衍生物,其制備方法,含有一個(gè)或多個(gè)這些化合物成分的藥物組合物,和該類化合物在制備與心腦循環(huán)有關(guān)的疾病,以及視網(wǎng)膜動(dòng)靜脈阻塞,突發(fā)性耳聾等疾病和改進(jìn)記憶,降低血糖的藥物中的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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