公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1956992A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580012495.9
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申請(qǐng)日期
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2005.04.22
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專利名稱
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蒽環(huán)類抗生素衍生物
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主分類號(hào)
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C07H15/24(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H15/24(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;C07D315/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.22 SE 0401066-6
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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卡塔琳娜·愛(ài)德華茲;斯特凡·舍貝里;約根·卡爾松;拉爾斯·耶達(dá)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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卡塔琳娜·愛(ài)德華茲;斯特凡·舍貝里;約根·卡爾松;拉爾斯·耶達(dá)
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地址
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瑞典烏普薩拉
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-22 PCT/SE2005/000596
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.10.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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蒽環(huán)類抗生素衍生物(藥物前體)及其鹽,其具有通式I, 其中: R是雙鍵結(jié)合的氧原子,兩種立體異構(gòu)形式的羥基,或 R1是CH3,CH2OH, R2是Y-Ar-Z基團(tuán),其中: Y是間隔分子如-(CH2)n-,或是具有式-(CH2CH2O)n-的聚乙二醇鏈,其中n是1-8; Ar是常規(guī)的單環(huán)芳香基團(tuán)或穩(wěn)定的芳香硼籠型化合物,其中常規(guī)的芳香殘基含有能夠使用親電芳香取代或激活基團(tuán)(例如三烷基甲錫烷基如三甲基甲錫烷基或三丁基甲錫烷基)被直接放射標(biāo)記的取代基(如氫原子),其可以與放射性核素交換或其含有鹵素(例如,Br或I),以使芳香殘基能夠經(jīng)歷鹵素-鹵素交換反應(yīng);和 Z任選是增加親水性的化學(xué)基團(tuán),如糖基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的蒽環(huán)類抗生素衍生物及其在癌癥治療和診斷中的應(yīng)用。這些蒽環(huán)類抗生素衍生物可以是放射標(biāo)記的,并用作癌癥診斷中的顯像劑。放射標(biāo)記的蒽環(huán)類抗生素衍生物還可以和藥物遞送系統(tǒng)、特別是包括兩步靶向策略的藥物遞送系統(tǒng)一起使用,用于治療實(shí)體瘤和播散性瘤。這些藥物遞送系統(tǒng)可以有利地用于治療和診斷乳腺癌。
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國(guó)際公布
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2005-11-03 WO2005/103065 英
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