| 公開(公告)號 | CN1627959A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN03803395.X |
| 申請日期 | 2003.02.05 |
| 專利名稱 | 用作丙型肝炎病毒蛋白酶抑制劑的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K47/18 |
| 分類號 | A61K47/18;A61K38/05;A61K38/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.7 US 60/355,694 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 舍林·陳;梅笑輝 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/003380 2003.2.5 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種藥物組合物，其包括(a)式(I)化合物或其互變異構(gòu)體；其中：-----表示在第13及14位置間形成雙鍵的任選鍵；R1是H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6鹵烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、羥基、或N(R5)2，其中每個R5獨立地為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；R2是H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6鹵烷基、C1-6硫烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、C2-7烷氧基烷基、C6或C10芳基或Het，其中Het是五-、六-或七-員飽和或不飽和雜環(huán)，其含有一至四個選自氮、氧及硫的環(huán)雜原子；所述環(huán)烷基、芳基或Het任選被R6所取代，其中R6是H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、NO2、N(R7)2、NH-C(O)-R7；或NH-C(O)-NH-R7，其中每個R7獨立地為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或R6是NH-C(O)-OR8，其中R8是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；R3是R9O-或R9NH-，其中R9是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；R4是H或在第8、9、10、11、12、13或14位上任何可用碳原子上的一至三個取代基，所述取代基獨立地選自C1-6烷基、C16鹵烷基、C1-6烷氧基、羥基、鹵素、氨基、氧代、硫代或C1-6硫烷基；(b)約0.1至10重量％的藥學(xué)上可接受胺或藥學(xué)上可接受胺的混合物；及(c)一種或多種藥學(xué)上可接受的油類、載體或親水性溶劑；且當(dāng)(c)為一種或多種藥學(xué)上可接受的油類時，該藥物組合物可進(jìn)一步包括：(d)任選一種或多種藥學(xué)上可接受的親水性溶劑；(e)任選一種或多種藥學(xué)上可接受的聚合物；及(f)任選一種或多種藥學(xué)上可接受的表面活性劑；且當(dāng)(c)是一種或多種藥學(xué)上可接受載體時，該藥物組合物進(jìn)一步包括：(d)任選一種或多種藥學(xué)上可接受的表面活性劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有改進(jìn)的生物利用率的丙型肝炎病毒蛋白酶抑制劑的藥物組合物，及利用這些組合物抑制丙型肝炎病毒(HCV)的復(fù)制及治療HCV感染的方法。這些組合物包括共溶劑系統(tǒng)，以脂質(zhì)為基礎(chǔ)的系統(tǒng)，固體分散物及顆粒化，且都含有丙型肝炎病毒蛋白酶抑制劑，及至少一種藥學(xué)上可接受胺及任選一種或多種額外的組分。 |
| 國際公布 | WO2003/066103 英 2003.8.14 |
