| 公開(公告)號 | CN1635891A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN02827049.5 |
| 申請日期 | 2002.12.23 |
| 專利名稱 | 用作毒蕈堿激動劑的四氫喹啉類似物 |
| 主分類號 | A61K31/454 |
| 分類號 | A61K31/454;C07D403/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.28 US 60/344,722 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿卡蒂亞藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 尼爾斯·肖杰埃貝克;克瑞斯蒂恩·魯普·科克;博·倫納特·米卡埃爾·弗里貝里;博-拉格納·托爾夫 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/041617 2002.12.23 |
| 進入國家日期 | 2004.07.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 梁興龍;王達佐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 通式I所示的化合物及其鹽和異構(gòu)體其中R1是一價基團，其選自可選擇地取代的C1-6-烷基、可選擇地取代的C2-6-亞烷基、可選擇地取代的C2-6-烯基、可選擇地取代的C2-6-炔基、可選擇地取代的O-C1-6-烷基、可選擇地取代的O-C2-6-烯基、可選擇地取代的O-C2-6-炔基、可選擇地取代的S-C1-6-烷基、可選擇地取代的S-C2-6-烯基、可選擇地取代的S-C2-6-炔基；m是0、1或2；C3-C4是CH2-CH或CH＝C，或者C4是CH而C3不存在；R2和R3獨立地選自氫、可選擇地取代的C1-6烷基、可選擇地取代的O-C1-6烷基、鹵素、羥基，或R2和R3一起形成環(huán)系；R4和R5中的每一個獨立地選自氫、鹵素、羥基、可選擇地取代的C1-6-烷基、可選擇地取代的O-C1-6烷基、可選擇地取代的芳基-C1-6烷基及可選擇地取代的芳基雜烷基；L1和L2是二價基團，其獨立地選自-C(R6)＝C(R7)、-C(R6)＝N-、-N＝C(R6)-、-S-、-NH-和-O-；其中L1和L2中僅有一個可選自-S-、-NH-和-O-；Y選自O、S和H2；X是二價基團，其選自-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-C(R6)＝C(R7)-、-O-C(R6)(R7)-、C(R6)(R7)-O-、-S-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-S-、-N(RN)-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-N(RN)-、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-O-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、S-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、N(RN)-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-O、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-S、-C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-N(RN)-、-C(R6)(R7)-C(R6)＝C(R7)-及-C(R6)＝C(R7)-C(R6)(-R7)，其中R6和R7獨立地選自氫、鹵素、羥基、硝基、氰基、NRNRN、N(RN)-C(O)N(RN)、可選擇地取代的C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、可選擇地取代的O-C1-6-烷基、可選擇地取代的O-芳基、可選擇地取代的O-C2-6-烯基、可選擇地取代的O-C2-6-炔基，其中RN選自氫及可選擇地取代的C1-6-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作毒蕈堿性受體激動劑的通式I所示的四氫喹啉化合物及其鹽和異構(gòu)體(見右式)，其中m是0、1或2；C3-C4是CH2-CH或CH＝C，或者C4是CH而C3不存在；L1和L2是二價基團，其獨立地選自-C(R6)＝C(R7)、-C(R6)＝N-、-N＝C(R6)-、-S-、-NH-和-O-；其中L1和L2中僅有一個可選自-S-、-NH-和-O-；Y選自O、S和H2；X是二價基團；涉及含有該化合物的組合物；使用所述化合物抑制毒蕈堿性受體活性的方法；使用所述化合物治療與毒蕈堿性受體相關的疾病的方法；及識別適于用所述化合物治療的受試者的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/057672 英 2003.7.17 |
